CAJ | 학술논문

研究了不同水温(16℃、25℃)、不同给药剂量(10 mg/kg、20 mg/kg)和不同给药方式(肌注、口灌)等条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学,比较了不同条件下药物在蟹血淋巴中的吸收、分布和代谢的差异.结果表明,恩诺沙星在蟹血淋巴中的药-时数据符合开放式二室模型.16℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星在蟹血淋巴的主要药代动力学参数为:AUC 96.818 mg/(L·h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β 95.415 h;25℃时以10 mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC168.457 mg/(L·h),Cmax7.12 μg/mL,t1/2α0.58h,t1/2β 88.833 h;25℃时以20mg/kg剂量肌注给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC 155.612 mg/(L·h),Cmax11.045μg/mL,t1/2α5.239h,t1/2β 88.378 h;25℃时以10 mg/kg剂量口灌给药后,恩诺沙星的主要药代动力学参数为:AUC 86.525 mg/(L·h),Cmax 3.469μg/mL,t1/2α8.071h,t1/2β 61.842 h.不同条件下,恩诺沙星在蟹血淋巴中的主要药代动力学参数差异较大.恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星在各种给药条件下的蟹血淋巴中均能检出,但含量均处于较低值,且药-时数据不能用房室模型拟合,表明恩诺沙星在蟹体内只有极少部分代谢为环丙沙星.
연구료불동수온(16℃、25℃)、불동급약제량(10 mg/kg、20 mg/kg)화불동급약방식(기주、구관)등조건하,은낙사성급기대사산물배병사성재중화융오해체내적약대동역학,비교료불동조건하약물재해혈림파중적흡수、분포화대사적차이.결과표명,은낙사성재해혈림파중적약-시수거부합개방식이실모형.16℃시이10 mg/kg제량기주급약후,은낙사성재해혈림파적주요약대동역학삼수위:AUC 96.818 mg/(L·h),Cmax6.54μg/mL,t1/2α0.851 h,t1/2β 95.415 h;25℃시이10 mg/kg제량기주급약후,은낙사성적주요약대동역학삼수위:AUC168.457 mg/(L·h),Cmax7.12 μg/mL,t1/2α0.58h,t1/2β 88.833 h;25℃시이20mg/kg제량기주급약후,은낙사성적주요약대동역학삼수위:AUC 155.612 mg/(L·h),Cmax11.045μg/mL,t1/2α5.239h,t1/2β 88.378 h;25℃시이10 mg/kg제량구관급약후,은낙사성적주요약대동역학삼수위:AUC 86.525 mg/(L·h),Cmax 3.469μg/mL,t1/2α8.071h,t1/2β 61.842 h.불동조건하,은낙사성재해혈림파중적주요약대동역학삼수차이교대.은낙사성적활성대사산물배병사성재각충급약조건하적해혈림파중균능검출,단함량균처우교저치,차약-시수거불능용방실모형의합,표명은낙사성재해체내지유겁소부분대사위배병사성.