CAJ | 학술논문

目的比较国产盐酸贝那普利片在20名健康志愿者体内的药物动力学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性.方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服20 mg的盐酸贝那普利片,采用高效液相色谱/质谱/质谱联用的方法测定贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果经3p87模型拟合,口服盐酸贝那普利20mg后,贝那普利的主要药物动力学参数为:α为(4.79±6.73)/h,β为(0.95±0.61)/h,Ka为(10.52±11.11)/h,V/f(c)为(121±58)L,t1/2α为(0.24±0.11)h,t1/2β为(0.39±2.12)h,K21为(1.22±0.79)/h,K10为(4.06±6.72)/h,K12为(0.46±0.52)/h,AUC为(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)为(0.30±0.10)L/h,T(peak)为(0.39±0.12)h,Cmax为(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞为(0.85±0.23)h.其活性代谢产物贝那普利拉的主要药物动力学参数α为(0.37±0.10)/h,β为(0.06±0.07)/h,Ka为(1.89±0.45)/h,V/f(c)为(220±30)L,t1/2α为(1.99±0.52)h,t1/2β为(5.91±7.90)h,K21为(0.10±0.09)/h,K10为(0.26±0.05)/h,K12为(0.07±0.06)/h,AUC为(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)为(0.06±0.01)L/h,T(peak)为(1.84±0.50)h,Cmax为(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞为(8.16±1.16)h.受试制剂的相对生物利用度为(109.6±13.2)%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.
목적비교국산염산패나보리편재20명건강지원자체내적약물동역학특정급상대생물이용도,평개기생물등효성.방법20명건강남성지원자채용수궤교차급약방안,분별단제량구복20 mg적염산패나보리편,채용고효액상색보/질보/질보련용적방법측정패나보리급기활성대사산물패나보리랍적혈약농도,계산량자적약대동역학삼수급상대생물이용도.결과경3p87모형의합,구복염산패나보리20mg후,패나보리적주요약물동역학삼수위:α위(4.79±6.73)/h,β위(0.95±0.61)/h,Ka위(10.52±11.11)/h,V/f(c)위(121±58)L,t1/2α위(0.24±0.11)h,t1/2β위(0.39±2.12)h,K21위(1.22±0.79)/h,K10위(4.06±6.72)/h,K12위(0.46±0.52)/h,AUC위(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)위(0.30±0.10)L/h,T(peak)위(0.39±0.12)h,Cmax위(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞위(0.85±0.23)h.기활성대사산물패나보리랍적주요약물동역학삼수α위(0.37±0.10)/h,β위(0.06±0.07)/h,Ka위(1.89±0.45)/h,V/f(c)위(220±30)L,t1/2α위(1.99±0.52)h,t1/2β위(5.91±7.90)h,K21위(0.10±0.09)/h,K10위(0.26±0.05)/h,K12위(0.07±0.06)/h,AUC위(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)위(0.06±0.01)L/h,T(peak)위(1.84±0.50)h,Cmax위(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞위(8.16±1.16)h.수시제제적상대생물이용도위(109.6±13.2)%.결론통계학결과현시,량충편제구유생물등효성.