高技术通讯
高技術通訊
고기술통신
HIGH TECHNOLOGY LETTERS
2007年
3期
314-318
,共5页
林茂%杨先乐%王翔凌%房文红%喻文娟
林茂%楊先樂%王翔凌%房文紅%喻文娟
림무%양선악%왕상릉%방문홍%유문연
恩诺沙星%草鱼肝细胞%酶动力学%高效液相色谱%脱乙基
恩諾沙星%草魚肝細胞%酶動力學%高效液相色譜%脫乙基
은낙사성%초어간세포%매동역학%고효액상색보%탈을기
用RP-HPLC法检测了草鱼肝细胞系(GCL)细胞中恩诺沙星(ENR)的代谢情况,结果显示,药物利福平(RIF)和苯巴比妥(PB)在浓度分别为(12.6±0.9)μM和(34.8±3.6)μM时对ENR脱乙基酶具有最大的诱导倍数,分别为6.0±0.4和2.3±0.3;而红霉素(ERM)对ENR脱乙基酶具有抑制作用,其抑制剂浓度EC50为(20.3±1.8)μM.RIF诱导组和对照组的GCL细胞中ENR代谢的药时曲线方程分别为Ct/Co=-0.0654Ln(t)+0.7342和Ct/Co=-0.0280Ln(t)+0.9300,酶动力学方程分别为1/V=72.5530×1/[S]+1.4922和1/V=530.9800×1/[5]+3.5274.ENR消除率和环丙沙星(CIP)转化率的研究结果表明,RIF对ENR的脱乙基代谢具有显著的促进作用,而酶动力学参数表明,RIF诱导的酶与底物的亲合力较高,酶促反应的强度较大.
用RP-HPLC法檢測瞭草魚肝細胞繫(GCL)細胞中恩諾沙星(ENR)的代謝情況,結果顯示,藥物利福平(RIF)和苯巴比妥(PB)在濃度分彆為(12.6±0.9)μM和(34.8±3.6)μM時對ENR脫乙基酶具有最大的誘導倍數,分彆為6.0±0.4和2.3±0.3;而紅黴素(ERM)對ENR脫乙基酶具有抑製作用,其抑製劑濃度EC50為(20.3±1.8)μM.RIF誘導組和對照組的GCL細胞中ENR代謝的藥時麯線方程分彆為Ct/Co=-0.0654Ln(t)+0.7342和Ct/Co=-0.0280Ln(t)+0.9300,酶動力學方程分彆為1/V=72.5530×1/[S]+1.4922和1/V=530.9800×1/[5]+3.5274.ENR消除率和環丙沙星(CIP)轉化率的研究結果錶明,RIF對ENR的脫乙基代謝具有顯著的促進作用,而酶動力學參數錶明,RIF誘導的酶與底物的親閤力較高,酶促反應的彊度較大.
용RP-HPLC법검측료초어간세포계(GCL)세포중은낙사성(ENR)적대사정황,결과현시,약물리복평(RIF)화분파비타(PB)재농도분별위(12.6±0.9)μM화(34.8±3.6)μM시대ENR탈을기매구유최대적유도배수,분별위6.0±0.4화2.3±0.3;이홍매소(ERM)대ENR탈을기매구유억제작용,기억제제농도EC50위(20.3±1.8)μM.RIF유도조화대조조적GCL세포중ENR대사적약시곡선방정분별위Ct/Co=-0.0654Ln(t)+0.7342화Ct/Co=-0.0280Ln(t)+0.9300,매동역학방정분별위1/V=72.5530×1/[S]+1.4922화1/V=530.9800×1/[5]+3.5274.ENR소제솔화배병사성(CIP)전화솔적연구결과표명,RIF대ENR적탈을기대사구유현저적촉진작용,이매동역학삼수표명,RIF유도적매여저물적친합력교고,매촉반응적강도교대.
