中国临床药理学与治疗学
中國臨床藥理學與治療學
중국림상약이학여치료학
CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2004年
3期
257-260
,共4页
谢海棠%王广基%赵小辰%孙建国
謝海棠%王廣基%趙小辰%孫建國
사해당%왕엄기%조소신%손건국
Caco-2细胞%人参皂苷Rg3%摄取%代谢%液质联用
Caco-2細胞%人參皂苷Rg3%攝取%代謝%液質聯用
Caco-2세포%인삼조감Rg3%섭취%대사%액질련용
目的:研究Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3的摄取、代谢及其动力学变化.方法:采用液相色谱质谱联用(HPLC-MS)检测方法测定细胞中Rg3及其代谢产物Rh2药物浓度,考察时间、pH值、温度、药物浓度及抑制剂对Rg3摄取速率及代谢物产量的影响.结果:Rg3 在Caco-2细胞上的摄取是时间及浓度依赖性的,其被动转运系数Kd为 0.07 nmol*h-1*mg-1prot;最大摄取速率Vmax为 3.32 nmol*h-1*mg-1 prot; Km是 16.31 μmol*L-1 .加入代谢抑制剂叠氮化钠及2,4-二硝基酚时摄取速率明显降低(与对照组相比P＜0.01).结论:Caco-2 细胞模型适用于人参皂苷的吸收机制研究;Rg3在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一.
目的:研究Caco-2 細胞對人參皂苷Rg3的攝取、代謝及其動力學變化.方法:採用液相色譜質譜聯用(HPLC-MS)檢測方法測定細胞中Rg3及其代謝產物Rh2藥物濃度,攷察時間、pH值、溫度、藥物濃度及抑製劑對Rg3攝取速率及代謝物產量的影響.結果:Rg3 在Caco-2細胞上的攝取是時間及濃度依賴性的,其被動轉運繫數Kd為 0.07 nmol*h-1*mg-1prot;最大攝取速率Vmax為 3.32 nmol*h-1*mg-1 prot; Km是 16.31 μmol*L-1 .加入代謝抑製劑疊氮化鈉及2,4-二硝基酚時攝取速率明顯降低(與對照組相比P＜0.01).結論:Caco-2 細胞模型適用于人參皂苷的吸收機製研究;Rg3在腸道中的代謝為其生物利用度低的原因之一.
목적:연구Caco-2 세포대인삼조감Rg3적섭취、대사급기동역학변화.방법:채용액상색보질보련용(HPLC-MS)검측방법측정세포중Rg3급기대사산물Rh2약물농도,고찰시간、pH치、온도、약물농도급억제제대Rg3섭취속솔급대사물산량적영향.결과:Rg3 재Caco-2세포상적섭취시시간급농도의뢰성적,기피동전운계수Kd위 0.07 nmol*h-1*mg-1prot;최대섭취속솔Vmax위 3.32 nmol*h-1*mg-1 prot; Km시 16.31 μmol*L-1 .가입대사억제제첩담화납급2,4-이초기분시섭취속솔명현강저(여대조조상비P＜0.01).결론:Caco-2 세포모형괄용우인삼조감적흡수궤제연구;Rg3재장도중적대사위기생물이용도저적원인지일.
