上海第二医科大学学报
上海第二醫科大學學報
상해제이의과대학학보
ACTA UNIVERSITATIS MEDICINALIS SECONDAE SHANGHAI
2005年
3期
220-222,234
,共4页
杨丽敏%钮因尧%谢一凡%冯菊妹%陈红专%陆阳
楊麗敏%鈕因堯%謝一凡%馮菊妹%陳紅專%陸暘
양려민%뉴인요%사일범%풍국매%진홍전%륙양
莨菪烷衍生物%磺酰化反应%拟胆碱活性
莨菪烷衍生物%磺酰化反應%擬膽堿活性
랑탕완연생물%광선화반응%의담감활성
目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性.方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物.结果合成了10个新化合物.兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性.结论6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大.
目的設計和閤成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,攷察其擬膽堿活性.方法以3α-羥基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羥基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷為起始物,利用磺酰化反應閤成莨菪烷衍生物.結果閤成瞭10箇新化閤物.兔瞳孔實驗和離體豚鼠迴腸實驗錶明:4箇6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有擬膽堿活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷無擬膽堿活性.結論6β-乙酰氧基是擬膽堿莨菪烷衍生物的活性必需結構,3α-取代基對此類化閤物的擬膽堿活性影響很大.
목적설계화합성3α-광선양화광선안취대적랑탕완연생물,고찰기의담감활성.방법이3α-간기랑탕완、6β-을선양기-3α-간기랑탕완혹6β-을선양기-3α-안기랑탕완위기시물,이용광선화반응합성랑탕완연생물.결과합성료10개신화합물.토동공실험화리체돈서회장실험표명:4개6β-을선양기-3α-광선양기랑탕완구유의담감활성,이3α-광선양기랑탕완화6β-을선양기-3α-광선안기랑탕완무의담감활성.결론6β-을선양기시의담감랑탕완연생물적활성필수결구,3α-취대기대차류화합물적의담감활성영향흔대.
