CAJ | 학술논문

牛膝多糖硫酸酯(Achyranthes bidentata polysaceharide sulfate, ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物,其结构清楚,理化性质稳定及分子质量小,具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用.本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficieney virus type 1,HIV-1)活性.体外采用3H掺入法和酶联免疫吸附法测定ABPS对HIV-1逆转录酶和整合酶的活性,其半数抑制浓度(50% inhibiting concentrations, IC50)分别为(2.948±0.556)μmol·L-1和(0.155±0.030)μmol-L-1,但25μmol·L-1ABPS对HIV-1蛋白酶无效.ABPS在MT-4细胞培养内对HIV-1实验病毒株ⅢB和在人外周血单核细胞培养内对AZT耐药病毒株的急性感染有较强的抑制作用,但在HIV-1 ⅢB慢性感染的H9细胞培养中则无效.血清药理学研究表明,单次腹腔注射大鼠ABPS 125mg·kg-1或连续腹腔注射小鼠ABPS 3mg·kg-1(qd×20)后鼠血清在MT-4细胞培养内对HIV-1 P24抗原都有抑制作用,但口服ABPS生物利用度低,灌胃大鼠ABPS 2g·kg-1或灌胃小鼠ABPS 300mg·kg-1无效.实验结果提示ABPS有抗HIV-1作用,有可能用于防治HIV-1感染,值得进一步研究.
우슬다당류산지(Achyranthes bidentata polysaceharide sulfate, ABPS)위우슬다당경류산지화수식후획득적산물,기결구청초,이화성질은정급분자질량소,구유항단순포진병독、가살기병독화을형간염병독등작용.본문연구기재체외화체내적항애자병병독1형(human immunodeficieney virus type 1,HIV-1)활성.체외채용3H참입법화매련면역흡부법측정ABPS대HIV-1역전록매화정합매적활성,기반수억제농도(50% inhibiting concentrations, IC50)분별위(2.948±0.556)μmol·L-1화(0.155±0.030)μmol-L-1,단25μmol·L-1ABPS대HIV-1단백매무효.ABPS재MT-4세포배양내대HIV-1실험병독주ⅢB화재인외주혈단핵세포배양내대AZT내약병독주적급성감염유교강적억제작용,단재HIV-1 ⅢB만성감염적H9세포배양중칙무효.혈청약이학연구표명,단차복강주사대서ABPS 125mg·kg-1혹련속복강주사소서ABPS 3mg·kg-1(qd×20)후서혈청재MT-4세포배양내대HIV-1 P24항원도유억제작용,단구복ABPS생물이용도저,관위대서ABPS 2g·kg-1혹관위소서ABPS 300mg·kg-1무효.실험결과제시ABPS유항HIV-1작용,유가능용우방치HIV-1감염,치득진일보연구.