中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2004年
9期
517-519
,共3页
杨敏%项景德%王广基%曹国宪
楊敏%項景德%王廣基%曹國憲
양민%항경덕%왕엄기%조국헌
(S)-(一)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羟丙基)-5-(3-羟丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺%18F-fallypride%显像剂%前体%合成
(S)-(一)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羥丙基)-5-(3-羥丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺%18F-fallypride%顯像劑%前體%閤成
(S)-(일)-N-(1-희병기필각완-2-기갑기)-5-(3-간병기)-5-(3-간병기)-2,3-이갑양기분갑선알%18F-fallypride%현상제%전체%합성
用2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(5)为原料,经烯丙基化、Claisen重排、甲基化、硼氢化和水解反应得到2,3-二甲氧基-5-(3-羟丙基)苯甲酸,再与由(S)-(一)-2-氨甲酰基吡咯烷经烷基化、羰基还原得到的(S)-(一)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷进行酰胺化反应制得18F-fallypride的前体化合物(S)-(一)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羟丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺,总收率51.9%(以5计).
用2-羥基-3-甲氧基苯甲痠甲酯(5)為原料,經烯丙基化、Claisen重排、甲基化、硼氫化和水解反應得到2,3-二甲氧基-5-(3-羥丙基)苯甲痠,再與由(S)-(一)-2-氨甲酰基吡咯烷經烷基化、羰基還原得到的(S)-(一)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷進行酰胺化反應製得18F-fallypride的前體化閤物(S)-(一)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羥丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺,總收率51.9%(以5計).
용2-간기-3-갑양기분갑산갑지(5)위원료,경희병기화、Claisen중배、갑기화、붕경화화수해반응득도2,3-이갑양기-5-(3-간병기)분갑산,재여유(S)-(일)-2-안갑선기필각완경완기화、탄기환원득도적(S)-(일)-1-희병기-2-안갑기필각완진행선알화반응제득18F-fallypride적전체화합물(S)-(일)-N-(1-희병기필각완-2-기갑기)-5-(3-간병기)-2,3-이갑양기분갑선알,총수솔51.9%(이5계).
