精细化工
精細化工
정세화공
FINE CHEMICALS
2008年
7期
647-650,663
,共5页
吡咯烷酮%区域选择性还原%双内酰胺%量子化学%医药与日化原料
吡咯烷酮%區域選擇性還原%雙內酰胺%量子化學%醫藥與日化原料
필각완동%구역선택성환원%쌍내선알%양자화학%의약여일화원료
(S)4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮是合成杂环类镇痛药的重要中间体.以L-天冬氨酸为起始原料,经5步反应合成了(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮,总收率19%.对合成路线中的关键步骤--双内酰胺的还原过程进行了量子化学计算,并以硼氢化钠/硫酸为还原剂,实现了双内酰胺的单羰基还原过程,还原反应收率90%,区域选择性100%.该路线已实现千克级生产,生产总收率17%.
(S)4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮是閤成雜環類鎮痛藥的重要中間體.以L-天鼕氨痠為起始原料,經5步反應閤成瞭(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮,總收率19%.對閤成路線中的關鍵步驟--雙內酰胺的還原過程進行瞭量子化學計算,併以硼氫化鈉/硫痠為還原劑,實現瞭雙內酰胺的單羰基還原過程,還原反應收率90%,區域選擇性100%.該路線已實現韆剋級生產,生產總收率17%.
(S)4-안기-1-갑기필각완-2-동시합성잡배류진통약적중요중간체.이L-천동안산위기시원료,경5보반응합성료(S)-4-안기-1-갑기필각완-2-동,총수솔19%.대합성로선중적관건보취--쌍내선알적환원과정진행료양자화학계산,병이붕경화납/류산위환원제,실현료쌍내선알적단탄기환원과정,환원반응수솔90%,구역선택성100%.해로선이실현천극급생산,생산총수솔17%.
