有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
4期
611-616
,共6页
陈华%苑香果%秦占斌%赵建鹏%李小六%张金超
陳華%苑香果%秦佔斌%趙建鵬%李小六%張金超
진화%원향과%진점빈%조건붕%리소륙%장금초
噻唑烷-4-酮%合成%细胞毒性%肿瘤细胞%构效关系
噻唑烷-4-酮%閤成%細胞毒性%腫瘤細胞%構效關繫
새서완-4-동%합성%세포독성%종류세포%구효관계
合成了系列新的3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺衍生物,并测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性.部分化合物对A-549和Hela肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对BGC-823没有抑制作用,表现出一定的选择性.其中,化合物7ad对A-549有较强的抑制活性(IC50=21.0 μmol·L-1),与阳性对照顺铂的抑制活性(IC50=19.4 μmol·L-1)相当.初步的构效关系表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大.
閤成瞭繫列新的3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺衍生物,併測試瞭化閤物抑製腫瘤細胞增殖活性.部分化閤物對A-549和Hela腫瘤細胞有弱的細胞毒性,而對BGC-823沒有抑製作用,錶現齣一定的選擇性.其中,化閤物7ad對A-549有較彊的抑製活性(IC50=21.0 μmol·L-1),與暘性對照順鉑的抑製活性(IC50=19.4 μmol·L-1)相噹.初步的構效關繫錶明化閤物的立體結構可能對其抗腫瘤活性影響較大.
합성료계렬신적3-방기새서완-4-동-2-선알연생물,병측시료화합물억제종류세포증식활성.부분화합물대A-549화Hela종류세포유약적세포독성,이대BGC-823몰유억제작용,표현출일정적선택성.기중,화합물7ad대A-549유교강적억제활성(IC50=21.0 μmol·L-1),여양성대조순박적억제활성(IC50=19.4 μmol·L-1)상당.초보적구효관계표명화합물적입체결구가능대기항종류활성영향교대.
