浙江工业大学学报
浙江工業大學學報
절강공업대학학보
Journal of Zhejiang University of Technology
2009年
3期
242-245
,共4页
赵德明%费可方%吴纯鑫%金宁人
趙德明%費可方%吳純鑫%金寧人
조덕명%비가방%오순흠%금저인
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯酯%7-DAMC%7-AMCA%酯化
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠二苯酯%7-DAMC%7-AMCA%酯化
7β-안기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산이분지%7-DAMC%7-AMCA%지화
对7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的抗菌活性基团2-位羧基酯化和3-位取代基进行结构修饰,即采用7-ACA和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)为原料经3-位取代基亲核取代制备7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA),然后用7-AMCA与二苯基重氮甲烷(DPM)发生2-位羧基酯化反应合成头孢菌素中间体7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯酯(7-DAMC),研究了其影响因素,优化了反应条件,7-AMCA的收率为89.87%,HPLC纯度99.21%,7-DAMC的HPLC纯度98.73%,收率74.76%.7-DAMC产品结构经1HNMR和IR表征确认.
對7-氨基頭孢烷痠(7-ACA)的抗菌活性基糰2-位羧基酯化和3-位取代基進行結構脩飾,即採用7-ACA和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)為原料經3-位取代基親覈取代製備7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠(7-AMCA),然後用7-AMCA與二苯基重氮甲烷(DPM)髮生2-位羧基酯化反應閤成頭孢菌素中間體7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧痠二苯酯(7-DAMC),研究瞭其影響因素,優化瞭反應條件,7-AMCA的收率為89.87%,HPLC純度99.21%,7-DAMC的HPLC純度98.73%,收率74.76%.7-DAMC產品結構經1HNMR和IR錶徵確認.
대7-안기두포완산(7-ACA)적항균활성기단2-위최기지화화3-위취대기진행결구수식,즉채용7-ACA화1-갑기-1H-1,2,3,4-사서-5-류순(5-MMT)위원료경3-위취대기친핵취대제비7β-안기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산(7-AMCA),연후용7-AMCA여이분기중담갑완(DPM)발생2-위최기지화반응합성두포균소중간체7β-안기-3-(1-갑기-1H-사서-5-류갑기)-3-두포희-4-최산이분지(7-DAMC),연구료기영향인소,우화료반응조건,7-AMCA적수솔위89.87%,HPLC순도99.21%,7-DAMC적HPLC순도98.73%,수솔74.76%.7-DAMC산품결구경1HNMR화IR표정학인.
