无机化学学报
無機化學學報
무궤화학학보
JOURNAL OF INORGANIC CHEMISTRY
2011年
1期
79-86
,共8页
张改清%杨曼曼%席小莉%杨频
張改清%楊曼曼%席小莉%楊頻
장개청%양만만%석소리%양빈
表柔比星-Mg2+体系%CT DNA%Scatchard图
錶柔比星-Mg2+體繫%CT DNA%Scatchard圖
표유비성-Mg2+체계%CT DNA%Scatchard도
表柔比星是临床上用于治疗快速增殖肿瘤的药物.本文应用紫外、荧光、圆二色、黏度、凝胶电泳等方法研究了表柔比星-Mg2+体系与DNA的作用.结果发现:在pH=7.4时,表柔比星可与Mg2+形成稳定体系.加入DNA后表柔比星-Mg2+体系的紫外吸收明显降低;Scatchard图表明表柔比星-Mg2+体系对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制;同时此体系可使DNA-EB体系荧光偏振度增大;使DNA的热变性温度(Tm)上升;黏度增大;凝胶电泳表明表柔比星-Mg2+体系对pBR322DNA有非常好的切割活性;圆二色谱法表明随着表柔比星-Mg2+体系的加入,DNA碱基间作用能迅速减弱,二级结构发生了显著的变化.综上所述:表柔比星-Mg2+体系与DNA之间为嵌插作用;且表柔比星-Mg2+体系具有更好的切割活性.这些结果,可为合理改善药效和设计新药提供依据.
錶柔比星是臨床上用于治療快速增殖腫瘤的藥物.本文應用紫外、熒光、圓二色、黏度、凝膠電泳等方法研究瞭錶柔比星-Mg2+體繫與DNA的作用.結果髮現:在pH=7.4時,錶柔比星可與Mg2+形成穩定體繫.加入DNA後錶柔比星-Mg2+體繫的紫外吸收明顯降低;Scatchard圖錶明錶柔比星-Mg2+體繫對溴化乙錠(EB)與DNA的結閤為競爭性抑製;同時此體繫可使DNA-EB體繫熒光偏振度增大;使DNA的熱變性溫度(Tm)上升;黏度增大;凝膠電泳錶明錶柔比星-Mg2+體繫對pBR322DNA有非常好的切割活性;圓二色譜法錶明隨著錶柔比星-Mg2+體繫的加入,DNA堿基間作用能迅速減弱,二級結構髮生瞭顯著的變化.綜上所述:錶柔比星-Mg2+體繫與DNA之間為嵌插作用;且錶柔比星-Mg2+體繫具有更好的切割活性.這些結果,可為閤理改善藥效和設計新藥提供依據.
표유비성시림상상용우치료쾌속증식종류적약물.본문응용자외、형광、원이색、점도、응효전영등방법연구료표유비성-Mg2+체계여DNA적작용.결과발현:재pH=7.4시,표유비성가여Mg2+형성은정체계.가입DNA후표유비성-Mg2+체계적자외흡수명현강저;Scatchard도표명표유비성-Mg2+체계대추화을정(EB)여DNA적결합위경쟁성억제;동시차체계가사DNA-EB체계형광편진도증대;사DNA적열변성온도(Tm)상승;점도증대;응효전영표명표유비성-Mg2+체계대pBR322DNA유비상호적절할활성;원이색보법표명수착표유비성-Mg2+체계적가입,DNA감기간작용능신속감약,이급결구발생료현저적변화.종상소술:표유비성-Mg2+체계여DNA지간위감삽작용;차표유비성-Mg2+체계구유경호적절할활성.저사결과,가위합리개선약효화설계신약제공의거.
