中国临床药理学与治疗学
中國臨床藥理學與治療學
중국림상약이학여치료학
CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2006年
11期
1265-1269
,共5页
辛华雯%Matthias Schwab%Ulrich Klotz
辛華雯%Matthias Schwab%Ulrich Klotz
신화문%Matthias Schwab%Ulrich Klotz
5-氨基水杨酸%肠道转运%P-糖蛋白%细胞株
5-氨基水楊痠%腸道轉運%P-糖蛋白%細胞株
5-안기수양산%장도전운%P-당단백%세포주
目的:研究5-氨基水杨酸(5-ASA)的跨膜转运是否涉及P-糖蛋白和多药耐药蛋白(MRP2).方法:以Caco-2、L-MDR1、MRP2等三种细胞为模型,测定5-ASA跨膜转运的转运率和表观渗透常数.此外还研究了5-ASA对地高辛在Caco-2细胞转运的影响.结果:在Caco-2、L-MDR1和MRP2细胞,5、50、 500 μmol·L-1 5-ASA从底端(B)→顶端(A)方向和A→B方向的转运率和表观渗透系数(Papp)均无统计学差异(P＞0.05).在Caco-2细胞,与未用5-ASA组相比,各浓度5-ASA组(50 μmol·L-1～5 mmol·L-1)对地高辛的Papp和B→A方向的净转运率无明显影响(P＞0.05).结论:5-ASA可能不是P-糖蛋白和MRP2的底物,也不能提示5-ASA是P-糖蛋白的抑制剂或诱导剂.
目的:研究5-氨基水楊痠(5-ASA)的跨膜轉運是否涉及P-糖蛋白和多藥耐藥蛋白(MRP2).方法:以Caco-2、L-MDR1、MRP2等三種細胞為模型,測定5-ASA跨膜轉運的轉運率和錶觀滲透常數.此外還研究瞭5-ASA對地高辛在Caco-2細胞轉運的影響.結果:在Caco-2、L-MDR1和MRP2細胞,5、50、 500 μmol·L-1 5-ASA從底耑(B)→頂耑(A)方嚮和A→B方嚮的轉運率和錶觀滲透繫數(Papp)均無統計學差異(P＞0.05).在Caco-2細胞,與未用5-ASA組相比,各濃度5-ASA組(50 μmol·L-1～5 mmol·L-1)對地高辛的Papp和B→A方嚮的淨轉運率無明顯影響(P＞0.05).結論:5-ASA可能不是P-糖蛋白和MRP2的底物,也不能提示5-ASA是P-糖蛋白的抑製劑或誘導劑.
목적:연구5-안기수양산(5-ASA)적과막전운시부섭급P-당단백화다약내약단백(MRP2).방법:이Caco-2、L-MDR1、MRP2등삼충세포위모형,측정5-ASA과막전운적전운솔화표관삼투상수.차외환연구료5-ASA대지고신재Caco-2세포전운적영향.결과:재Caco-2、L-MDR1화MRP2세포,5、50、 500 μmol·L-1 5-ASA종저단(B)→정단(A)방향화A→B방향적전운솔화표관삼투계수(Papp)균무통계학차이(P＞0.05).재Caco-2세포,여미용5-ASA조상비,각농도5-ASA조(50 μmol·L-1～5 mmol·L-1)대지고신적Papp화B→A방향적정전운솔무명현영향(P＞0.05).결론:5-ASA가능불시P-당단백화MRP2적저물,야불능제시5-ASA시P-당단백적억제제혹유도제.
