核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2008年
3期
162-166
,共5页
陆春雄%蒋泉福%吴春英%王颂佩%唐婕%刘春仪%王正武
陸春雄%蔣泉福%吳春英%王頌珮%唐婕%劉春儀%王正武
륙춘웅%장천복%오춘영%왕송패%당첩%류춘의%왕정무
β-淀粉样蛋白斑块%3'-131I-PIB%合成
β-澱粉樣蛋白斑塊%3'-131I-PIB%閤成
β-정분양단백반괴%3'-131I-PIB%합성
为了找到适合单光子计算机发射断层(SPECT)的脑内β淀粉样蛋白(Aβ)斑块的显像剂,合成了2-(3'-三正丁基锡-4'-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑,并采用双氧水标记法进行了131I标记,得到了2-(3'-碘-4'-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑(3'-131I-PIB),放化纯大于95%.对文献中原料与条件作了相应的改进,提高了合成的回收率.正常小鼠体内分布实验表明,3'-131I-PIB在2 min和60 min时,小鼠脑摄取分别为(2.45±0.43)%ID/g和(0.19±0.02)%ID/g.说明3'-131I-PIB在小鼠脑中初摄取高,清除很快.如果改用合适的核素标记,3'-I-PIB将是一个有研究前景的Aβ斑块显像剂.
為瞭找到適閤單光子計算機髮射斷層(SPECT)的腦內β澱粉樣蛋白(Aβ)斑塊的顯像劑,閤成瞭2-(3'-三正丁基錫-4'-甲氨基苯基)-6-羥基苯併噻唑,併採用雙氧水標記法進行瞭131I標記,得到瞭2-(3'-碘-4'-甲氨基苯基)-6-羥基苯併噻唑(3'-131I-PIB),放化純大于95%.對文獻中原料與條件作瞭相應的改進,提高瞭閤成的迴收率.正常小鼠體內分佈實驗錶明,3'-131I-PIB在2 min和60 min時,小鼠腦攝取分彆為(2.45±0.43)%ID/g和(0.19±0.02)%ID/g.說明3'-131I-PIB在小鼠腦中初攝取高,清除很快.如果改用閤適的覈素標記,3'-I-PIB將是一箇有研究前景的Aβ斑塊顯像劑.
위료조도괄합단광자계산궤발사단층(SPECT)적뇌내β정분양단백(Aβ)반괴적현상제,합성료2-(3'-삼정정기석-4'-갑안기분기)-6-간기분병새서,병채용쌍양수표기법진행료131I표기,득도료2-(3'-전-4'-갑안기분기)-6-간기분병새서(3'-131I-PIB),방화순대우95%.대문헌중원료여조건작료상응적개진,제고료합성적회수솔.정상소서체내분포실험표명,3'-131I-PIB재2 min화60 min시,소서뇌섭취분별위(2.45±0.43)%ID/g화(0.19±0.02)%ID/g.설명3'-131I-PIB재소서뇌중초섭취고,청제흔쾌.여과개용합괄적핵소표기,3'-I-PIB장시일개유연구전경적Aβ반괴현상제.
