中国癌症杂志
中國癌癥雜誌
중국암증잡지
CHINA ONCOLOGY
2011年
8期
648-653
,共6页
G蛋白偶联受体-30%他莫昔芬%耐药%表皮生长因子受体
G蛋白偶聯受體-30%他莫昔芬%耐藥%錶皮生長因子受體
G단백우련수체-30%타막석분%내약%표피생장인자수체
G蛋白偶联受体-30(G protein-coupled receptor 30,GPR30)是一种新型膜性结合性雌激素受体(estrogen receptor,ER).他莫昔芬(tamoxifen,TAM)及其代谢产物44}他莫昔芬(4-hydroxtamoxifen,OHT)是GPR30激动剂.GPR30的激活可能导致TAM耐药性的发生,GPR30可反式激活表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),介导E2增殖效应,可能与ERα具有协同作用,参与乳腺癌细胞增殖、侵袭和转移等行为.TAM作为ERα(+)的竞争性抑制剂,在乳腺癌内分泌治疗中占据着重要的地位,但是长期应用TAM的耐药限制了其临床应用.EGFR及ER相关信号途径,在TAM耐药机制中扮演重要角色.研究证实GPR30可反转TAM变成促生长激动剂,促进肿瘤生长.本文从GPR30的作用机制和TAM的耐药性机制联系为出发点,探讨GPR30在TAM耐药性中的作用.
G蛋白偶聯受體-30(G protein-coupled receptor 30,GPR30)是一種新型膜性結閤性雌激素受體(estrogen receptor,ER).他莫昔芬(tamoxifen,TAM)及其代謝產物44}他莫昔芬(4-hydroxtamoxifen,OHT)是GPR30激動劑.GPR30的激活可能導緻TAM耐藥性的髮生,GPR30可反式激活錶皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor,EGFR),介導E2增殖效應,可能與ERα具有協同作用,參與乳腺癌細胞增殖、侵襲和轉移等行為.TAM作為ERα(+)的競爭性抑製劑,在乳腺癌內分泌治療中佔據著重要的地位,但是長期應用TAM的耐藥限製瞭其臨床應用.EGFR及ER相關信號途徑,在TAM耐藥機製中扮縯重要角色.研究證實GPR30可反轉TAM變成促生長激動劑,促進腫瘤生長.本文從GPR30的作用機製和TAM的耐藥性機製聯繫為齣髮點,探討GPR30在TAM耐藥性中的作用.
G단백우련수체-30(G protein-coupled receptor 30,GPR30)시일충신형막성결합성자격소수체(estrogen receptor,ER).타막석분(tamoxifen,TAM)급기대사산물44}타막석분(4-hydroxtamoxifen,OHT)시GPR30격동제.GPR30적격활가능도치TAM내약성적발생,GPR30가반식격활표피생장인자수체(epidermal growth factor receptor,EGFR),개도E2증식효응,가능여ERα구유협동작용,삼여유선암세포증식、침습화전이등행위.TAM작위ERα(+)적경쟁성억제제,재유선암내분비치료중점거착중요적지위,단시장기응용TAM적내약한제료기림상응용.EGFR급ER상관신호도경,재TAM내약궤제중분연중요각색.연구증실GPR30가반전TAM변성촉생장격동제,촉진종류생장.본문종GPR30적작용궤제화TAM적내약성궤제련계위출발점,탐토GPR30재TAM내약성중적작용.
