中华航空航天医学杂志
中華航空航天醫學雜誌
중화항공항천의학잡지
CHINESE JOURNAL OF AEROSPACE MEDICINE
2006年
2期
87-91
,共5页
李更%王丽韫%郑建全%刘河%仲伯华%刘克良
李更%王麗韞%鄭建全%劉河%仲伯華%劉剋良
리경%왕려운%정건전%류하%중백화%류극량
盐酸苯环壬酯%晕动病%受体%胆碱能%手性药物
鹽痠苯環壬酯%暈動病%受體%膽堿能%手性藥物
염산분배임지%훈동병%수체%담감능%수성약물
目的 评价盐酸苯环壬酯左旋体[R(-)-PCH]对晕动病的防治作用.方法 建立两个实验动物模型:①家兔右侧颈总动脉局部帖敷强胆碱酯酶抑制剂对氧磷10 μl(380 μg/10 μl),家兔出现逆向(左侧)转圈,逆向转圈3圈/min以上为晕动病阳性症状,实验前20 min灌胃给药,观察盐酸苯环壬酯及其光学异构体对家兔晕动病的防治作用;②家猫右侧大腿深部肌肉注射毒扁豆碱(0.6 mg/kg),引起家猫腹部不适、恶心、呕吐等晕动病(MS)样综合征,实验前20 min灌胃给药.观察盐酸苯环壬酯消旋体及其光学异构体对家猫晕动病样综合征的预防和治疗作用.结果 兔逆向转圈综合症模型中盐酸苯环壬酯左旋体的半数有效剂量(ED50)为4.01 mg/kg,外消旋体的ED50为8.94 mg/kg,两者的ED50比为1∶2.23(P＜0.05),而盐酸苯环壬酯的右旋体[S(+)-PCH]在34 mg/kg没有表现出明显的抗晕动病效果(P＞0.05); 在家猫晕动病样综合症模型中,R(-)-PCH的ED50值为0.07 mg/kg,外消旋体的ED50值为0.58 mg/kg,两者的ED50值比为1∶8.29(P＜0.01), 而S(+)-PCH在3.0 mg/kg没有表现出明显的抗晕动病效果(P＞0.05).结论 盐酸苯环壬酯的左旋体抗晕动病效果明显强于外消旋体和右旋体,将来可能会成为抗晕动病的新药.
目的 評價鹽痠苯環壬酯左鏇體[R(-)-PCH]對暈動病的防治作用.方法 建立兩箇實驗動物模型:①傢兔右側頸總動脈跼部帖敷彊膽堿酯酶抑製劑對氧燐10 μl(380 μg/10 μl),傢兔齣現逆嚮(左側)轉圈,逆嚮轉圈3圈/min以上為暈動病暘性癥狀,實驗前20 min灌胃給藥,觀察鹽痠苯環壬酯及其光學異構體對傢兔暈動病的防治作用;②傢貓右側大腿深部肌肉註射毒扁豆堿(0.6 mg/kg),引起傢貓腹部不適、噁心、嘔吐等暈動病(MS)樣綜閤徵,實驗前20 min灌胃給藥.觀察鹽痠苯環壬酯消鏇體及其光學異構體對傢貓暈動病樣綜閤徵的預防和治療作用.結果 兔逆嚮轉圈綜閤癥模型中鹽痠苯環壬酯左鏇體的半數有效劑量(ED50)為4.01 mg/kg,外消鏇體的ED50為8.94 mg/kg,兩者的ED50比為1∶2.23(P＜0.05),而鹽痠苯環壬酯的右鏇體[S(+)-PCH]在34 mg/kg沒有錶現齣明顯的抗暈動病效果(P＞0.05); 在傢貓暈動病樣綜閤癥模型中,R(-)-PCH的ED50值為0.07 mg/kg,外消鏇體的ED50值為0.58 mg/kg,兩者的ED50值比為1∶8.29(P＜0.01), 而S(+)-PCH在3.0 mg/kg沒有錶現齣明顯的抗暈動病效果(P＞0.05).結論 鹽痠苯環壬酯的左鏇體抗暈動病效果明顯彊于外消鏇體和右鏇體,將來可能會成為抗暈動病的新藥.
목적 평개염산분배임지좌선체[R(-)-PCH]대훈동병적방치작용.방법 건립량개실험동물모형:①가토우측경총동맥국부첩부강담감지매억제제대양린10 μl(380 μg/10 μl),가토출현역향(좌측)전권,역향전권3권/min이상위훈동병양성증상,실험전20 min관위급약,관찰염산분배임지급기광학이구체대가토훈동병적방치작용;②가묘우측대퇴심부기육주사독편두감(0.6 mg/kg),인기가묘복부불괄、악심、구토등훈동병(MS)양종합정,실험전20 min관위급약.관찰염산분배임지소선체급기광학이구체대가묘훈동병양종합정적예방화치료작용.결과 토역향전권종합증모형중염산분배임지좌선체적반수유효제량(ED50)위4.01 mg/kg,외소선체적ED50위8.94 mg/kg,량자적ED50비위1∶2.23(P＜0.05),이염산분배임지적우선체[S(+)-PCH]재34 mg/kg몰유표현출명현적항훈동병효과(P＞0.05); 재가묘훈동병양종합증모형중,R(-)-PCH적ED50치위0.07 mg/kg,외소선체적ED50치위0.58 mg/kg,량자적ED50치비위1∶8.29(P＜0.01), 이S(+)-PCH재3.0 mg/kg몰유표현출명현적항훈동병효과(P＞0.05).결론 염산분배임지적좌선체항훈동병효과명현강우외소선체화우선체,장래가능회성위항훈동병적신약.
