药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
11期
1094-1098
,共5页
孙考祥%王爱萍%黄丽军%梁荣才%刘珂
孫攷祥%王愛萍%黃麗軍%樑榮纔%劉珂
손고상%왕애평%황려군%량영재%류가
双氯酚酸钠%脂质体%眼部药代动力学%均匀设计
雙氯酚痠鈉%脂質體%眼部藥代動力學%均勻設計
쌍록분산납%지질체%안부약대동역학%균균설계
目的 研究双氯酚酸钠脂质体的制备方法并考察其在家兔眼部的药代动力学特征.方法 采用逆相蒸发法制备双氯酚酸钠正电荷脂质体.脂质体和滴眼液滴眼后家兔采用高效液相色谱法测定角膜前、角膜和房水中药物浓度.结果 制得的脂质体平均粒径为226.5 nm,多分散度为0.214,ζ电位为+18.1 mV,经均匀设计优化处方,包封率可达到63%.0.1%双氯酚酸钠脂质体和滴眼液两种制剂家兔局部滴眼后的药代动力学研究显示,脂质体可延缓药物在角膜前的清除,增加角膜中药物的浓度,药物在房水中半衰期延长,以滴眼液为参比制剂,相对生物利用度为211%.结论 双氯酚酸钠正电荷脂质体可以增加药物在角膜前的滞留时间,提高角膜渗透性及药物在眼部的生物利用度,减少滴眼次数.
目的 研究雙氯酚痠鈉脂質體的製備方法併攷察其在傢兔眼部的藥代動力學特徵.方法 採用逆相蒸髮法製備雙氯酚痠鈉正電荷脂質體.脂質體和滴眼液滴眼後傢兔採用高效液相色譜法測定角膜前、角膜和房水中藥物濃度.結果 製得的脂質體平均粒徑為226.5 nm,多分散度為0.214,ζ電位為+18.1 mV,經均勻設計優化處方,包封率可達到63%.0.1%雙氯酚痠鈉脂質體和滴眼液兩種製劑傢兔跼部滴眼後的藥代動力學研究顯示,脂質體可延緩藥物在角膜前的清除,增加角膜中藥物的濃度,藥物在房水中半衰期延長,以滴眼液為參比製劑,相對生物利用度為211%.結論 雙氯酚痠鈉正電荷脂質體可以增加藥物在角膜前的滯留時間,提高角膜滲透性及藥物在眼部的生物利用度,減少滴眼次數.
목적 연구쌍록분산납지질체적제비방법병고찰기재가토안부적약대동역학특정.방법 채용역상증발법제비쌍록분산납정전하지질체.지질체화적안액적안후가토채용고효액상색보법측정각막전、각막화방수중약물농도.결과 제득적지질체평균립경위226.5 nm,다분산도위0.214,ζ전위위+18.1 mV,경균균설계우화처방,포봉솔가체도63%.0.1%쌍록분산납지질체화적안액량충제제가토국부적안후적약대동역학연구현시,지질체가연완약물재각막전적청제,증가각막중약물적농도,약물재방수중반쇠기연장,이적안액위삼비제제,상대생물이용도위211%.결론 쌍록분산납정전하지질체가이증가약물재각막전적체류시간,제고각막삼투성급약물재안부적생물이용도,감소적안차수.
