中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
1期
5-11
,共7页
习保民%李华%张斌%倪沛洲%夏霖%江振洲
習保民%李華%張斌%倪沛洲%夏霖%江振洲
습보민%리화%장빈%예패주%하림%강진주
药物化学%制备%化学合成%α1-肾上腺素受体拮抗剂%QSAR%降压活性
藥物化學%製備%化學閤成%α1-腎上腺素受體拮抗劑%QSAR%降壓活性
약물화학%제비%화학합성%α1-신상선소수체길항제%QSAR%강압활성
目的设计合成卤代苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂并研究它们的降压活性及构效关系.方法根据苯氧烷胺类化合物DDPH的代谢物设计合成12个卤代芳氧烷胺类化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再还原胺化得目标物,测试了目标化合物的降压活性,并用WHIM描述子进行构效关系研究.结果共合成12个目标物,其结构经红外、质谱、核磁共振谱确证.药理实验显示:12个目标物均具有一定的降压活性,化合物3、10有较强的降压作用,但降压持续时间均比DDPH短.结论提高整个分子的对称性,或降低分子的取代基的复杂程度,对延长该类药物的降压时间是有利的.
目的設計閤成滷代苯氧烷胺類α1-腎上腺素受體(α1-AR)拮抗劑併研究它們的降壓活性及構效關繫.方法根據苯氧烷胺類化閤物DDPH的代謝物設計閤成12箇滷代芳氧烷胺類化閤物,以2,6-二甲基苯酚為原料經多步反應得中間體滷代苯氧丙酮,再還原胺化得目標物,測試瞭目標化閤物的降壓活性,併用WHIM描述子進行構效關繫研究.結果共閤成12箇目標物,其結構經紅外、質譜、覈磁共振譜確證.藥理實驗顯示:12箇目標物均具有一定的降壓活性,化閤物3、10有較彊的降壓作用,但降壓持續時間均比DDPH短.結論提高整箇分子的對稱性,或降低分子的取代基的複雜程度,對延長該類藥物的降壓時間是有利的.
목적설계합성서대분양완알류α1-신상선소수체(α1-AR)길항제병연구타문적강압활성급구효관계.방법근거분양완알류화합물DDPH적대사물설계합성12개서대방양완알류화합물,이2,6-이갑기분분위원료경다보반응득중간체서대분양병동,재환원알화득목표물,측시료목표화합물적강압활성,병용WHIM묘술자진행구효관계연구.결과공합성12개목표물,기결구경홍외、질보、핵자공진보학증.약리실험현시:12개목표물균구유일정적강압활성,화합물3、10유교강적강압작용,단강압지속시간균비DDPH단.결론제고정개분자적대칭성,혹강저분자적취대기적복잡정도,대연장해류약물적강압시간시유리적.
