高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2005年
5期
801-805
,共5页
张弢%王毅%褚泰伟%刘新起%胡少文%王祥云
張弢%王毅%褚泰偉%劉新起%鬍少文%王祥雲
장도%왕의%저태위%류신기%호소문%왕상운
NGR%肿瘤%新生血管%MAG3%CD13
NGR%腫瘤%新生血管%MAG3%CD13
NGR%종류%신생혈관%MAG3%CD13
为测评带有NGR基序的小分子多肽的 99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性, 合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验. 直链短肽GGCNGRC环化为 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联, 生成Bz-MAG3-GG(CNGRC). 后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GG(CNGRC), 其放射化学纯度>90%, 在血清和生理盐水中具有较好的稳定性. 在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明, 此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢. 荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示, 注射后3 h后, 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 在肿瘤中有一定的特异性摄取, 可能是由于NGR基序的亲新生血管所致. 带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂.
為測評帶有NGR基序的小分子多肽的 99mTc配閤物作為新型腫瘤顯像劑的可能性, 閤成瞭帶雙功能螯閤劑MAG3的環肽併進行瞭動物體內分佈實驗. 直鏈短肽GGCNGRC環化為 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 再與苯甲酰基保護的MAG3的N-羥基琥珀酰亞胺活潑酯偶聯, 生成Bz-MAG3-GG(CNGRC). 後者通過氧化-配體交換反應生成9mTc-MAG3-GG(CNGRC), 其放射化學純度>90%, 在血清和生理鹽水中具有較好的穩定性. 在正常小鼠和荷瘤裸鼠體內的生物分佈錶明, 此類型小肽通過泌尿繫統和肝膽繫統代謝. 荷直腸癌CL-187的裸鼠模型體內分佈顯示, 註射後3 h後, 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 在腫瘤中有一定的特異性攝取, 可能是由于NGR基序的親新生血管所緻. 帶有NGR基序的小分子多肽是一類很有髮展潛力的新型腫瘤顯像劑.
위측평대유NGR기서적소분자다태적 99mTc배합물작위신형종류현상제적가능성, 합성료대쌍공능오합제MAG3적배태병진행료동물체내분포실험. 직련단태GGCNGRC배화위 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 재여분갑선기보호적MAG3적N-간기호박선아알활발지우련, 생성Bz-MAG3-GG(CNGRC). 후자통과양화-배체교환반응생성9mTc-MAG3-GG(CNGRC), 기방사화학순도>90%, 재혈청화생리염수중구유교호적은정성. 재정상소서화하류라서체내적생물분포표명, 차류형소태통과비뇨계통화간담계통대사. 하직장암CL-187적라서모형체내분포현시, 주사후3 h후, 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 재종류중유일정적특이성섭취, 가능시유우NGR기서적친신생혈관소치. 대유NGR기서적소분자다태시일류흔유발전잠력적신형종류현상제.
