山西医药杂志
山西醫藥雜誌
산서의약잡지
SHANXI MEDICAL JOURNAL
2010年
8期
690-693
,共4页
张婵%陈璋%张晓艳%林汲%赵良启%董岳峰
張嬋%陳璋%張曉豔%林伋%趙良啟%董嶽峰
장선%진장%장효염%림급%조량계%동악봉
聚羟基丁酸与羟基辛酸%阿奇霉素%微球体%响应面法
聚羥基丁痠與羥基辛痠%阿奇黴素%微毬體%響應麵法
취간기정산여간기신산%아기매소%미구체%향응면법
目的 研究聚羟基丁酸与羟基辛酸(PHBHOx)载阿奇霉素微球的制备技术、体外性能及在小鼠体内的药代动力学行为.方法 采用静电纺丝法制备PHBHOx载阿奇霉素微球,运用三因素三水平响应面法优化了制备工艺条件.以pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质考察了微球的体外释药性能.通过尾静脉将微球注入小鼠体内,运用高效液相色谱法(HPLC)检测了药代动力学参数.结果 微球制备的最适条件为:PHBHOx的浓度为6.47%,阿奇霉素与PHBHOx质量比为1∶2.7,静电电压为12 kV.在扫描电镜下,微球呈圆球形,外观较圆整;粒径分布均匀,在3～30 μm;包封率达60%以上;体外释放45 d累计释药率达80%,释药曲线符合Higuchi方程.与阿奇霉素溶液相比,小鼠尾静脉注射PHBHOx载阿奇霉素微球后,药物的达峰浓度显著降低,具有较好的缓释性能.结论 PHBHOx载阿奇霉素微球的制备技术可行,重现性好,有望构建一个新的长效缓释给药系统,并为进一步开展靶向PHBHOx载药缓释微球制剂的研究奠定了基础.
目的 研究聚羥基丁痠與羥基辛痠(PHBHOx)載阿奇黴素微毬的製備技術、體外性能及在小鼠體內的藥代動力學行為.方法 採用靜電紡絲法製備PHBHOx載阿奇黴素微毬,運用三因素三水平響應麵法優化瞭製備工藝條件.以pH 7.4燐痠鹽緩遲液(PBS)為釋放介質攷察瞭微毬的體外釋藥性能.通過尾靜脈將微毬註入小鼠體內,運用高效液相色譜法(HPLC)檢測瞭藥代動力學參數.結果 微毬製備的最適條件為:PHBHOx的濃度為6.47%,阿奇黴素與PHBHOx質量比為1∶2.7,靜電電壓為12 kV.在掃描電鏡下,微毬呈圓毬形,外觀較圓整;粒徑分佈均勻,在3～30 μm;包封率達60%以上;體外釋放45 d纍計釋藥率達80%,釋藥麯線符閤Higuchi方程.與阿奇黴素溶液相比,小鼠尾靜脈註射PHBHOx載阿奇黴素微毬後,藥物的達峰濃度顯著降低,具有較好的緩釋性能.結論 PHBHOx載阿奇黴素微毬的製備技術可行,重現性好,有望構建一箇新的長效緩釋給藥繫統,併為進一步開展靶嚮PHBHOx載藥緩釋微毬製劑的研究奠定瞭基礎.
목적 연구취간기정산여간기신산(PHBHOx)재아기매소미구적제비기술、체외성능급재소서체내적약대동역학행위.방법 채용정전방사법제비PHBHOx재아기매소미구,운용삼인소삼수평향응면법우화료제비공예조건.이pH 7.4린산염완충액(PBS)위석방개질고찰료미구적체외석약성능.통과미정맥장미구주입소서체내,운용고효액상색보법(HPLC)검측료약대동역학삼수.결과 미구제비적최괄조건위:PHBHOx적농도위6.47%,아기매소여PHBHOx질량비위1∶2.7,정전전압위12 kV.재소묘전경하,미구정원구형,외관교원정;립경분포균균,재3～30 μm;포봉솔체60%이상;체외석방45 d루계석약솔체80%,석약곡선부합Higuchi방정.여아기매소용액상비,소서미정맥주사PHBHOx재아기매소미구후,약물적체봉농도현저강저,구유교호적완석성능.결론 PHBHOx재아기매소미구적제비기술가행,중현성호,유망구건일개신적장효완석급약계통,병위진일보개전파향PHBHOx재약완석미구제제적연구전정료기출.
