四川大学学报（医学版）
四川大學學報（醫學版）
사천대학학보（의학판）
JOURNAL OF SICHUAN UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCE EDITION)
2006年
3期
456-459
,共4页
陈钢%侯世祥%刘军%栾建刚%张瑜
陳鋼%侯世祥%劉軍%欒建剛%張瑜
진강%후세상%류군%란건강%장유
地塞米松%药动学%温度敏感原位凝胶%耳蜗%鼓室注射
地塞米鬆%藥動學%溫度敏感原位凝膠%耳蝸%鼓室註射
지새미송%약동학%온도민감원위응효%이와%고실주사
目的研究鼓室注射 (intratympanic injection, IT) 地塞米松磷酸钠 (DSP) 温度敏感原位凝胶的体内分布特征,探讨载药凝胶经圆窗膜吸收的规律,为其临床应用提供理论依据.方法制备DSP 温度敏感原位凝胶.建立在外淋巴 (perilymph, PL)、脑脊液(cerebrospinal fluid, CSF) 和血中DSP 及地塞米松 (Dex) 的HPLC测定方法.经鼓室注射DSP 凝胶,并与溶液剂相比较,测定药物的体内分布和在PL 中的药代动力学参数.结果鼓室注射DSP 原位凝胶,Dex在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC 是静脉注射溶液的593.7倍;药物作用时间明显延长,同鼓室注射溶液相比,t 1/2高28.6倍,MRT增加了近5倍.而且,当采用鼓室注射时,药物在体内其他部位分布甚少,在血和CSF中的浓度均远远低于PL.结论经鼓室给药的DSP原位凝胶对耳蜗具有明显的定位释药作用和缓释效果.
目的研究鼓室註射 (intratympanic injection, IT) 地塞米鬆燐痠鈉 (DSP) 溫度敏感原位凝膠的體內分佈特徵,探討載藥凝膠經圓窗膜吸收的規律,為其臨床應用提供理論依據.方法製備DSP 溫度敏感原位凝膠.建立在外淋巴 (perilymph, PL)、腦脊液(cerebrospinal fluid, CSF) 和血中DSP 及地塞米鬆 (Dex) 的HPLC測定方法.經鼓室註射DSP 凝膠,併與溶液劑相比較,測定藥物的體內分佈和在PL 中的藥代動力學參數.結果鼓室註射DSP 原位凝膠,Dex在內耳組織的跼部生物利用度顯著提高,AUC 是靜脈註射溶液的593.7倍;藥物作用時間明顯延長,同鼓室註射溶液相比,t 1/2高28.6倍,MRT增加瞭近5倍.而且,噹採用鼓室註射時,藥物在體內其他部位分佈甚少,在血和CSF中的濃度均遠遠低于PL.結論經鼓室給藥的DSP原位凝膠對耳蝸具有明顯的定位釋藥作用和緩釋效果.
목적연구고실주사 (intratympanic injection, IT) 지새미송린산납 (DSP) 온도민감원위응효적체내분포특정,탐토재약응효경원창막흡수적규률,위기림상응용제공이론의거.방법제비DSP 온도민감원위응효.건립재외림파 (perilymph, PL)、뇌척액(cerebrospinal fluid, CSF) 화혈중DSP 급지새미송 (Dex) 적HPLC측정방법.경고실주사DSP 응효,병여용액제상비교,측정약물적체내분포화재PL 중적약대동역학삼수.결과고실주사DSP 원위응효,Dex재내이조직적국부생물이용도현저제고,AUC 시정맥주사용액적593.7배;약물작용시간명현연장,동고실주사용액상비,t 1/2고28.6배,MRT증가료근5배.이차,당채용고실주사시,약물재체내기타부위분포심소,재혈화CSF중적농도균원원저우PL.결론경고실급약적DSP원위응효대이와구유명현적정위석약작용화완석효과.
