化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2008年
4期
459-464
,共6页
任云峰%成康民%刘贵锋%孙艳红%沈玉梅
任雲峰%成康民%劉貴鋒%孫豔紅%瀋玉梅
임운봉%성강민%류귀봉%손염홍%침옥매
β-榄香烯%三羰基铼%Re-188%放射化学合成%抗癌活性
β-欖香烯%三羰基錸%Re-188%放射化學閤成%抗癌活性
β-람향희%삼탄기래%Re-188%방사화학합성%항암활성
以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在β-榄香烯母体上成功地引入含毗啶基的三齿螯合剂,并与稳定的三羰基铼配位,得到了一种新的铼(Ⅰ)三齿配合物,在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记.反应中间体及最终化合物分别用IR,1H NMR,HRMS,HPLC或元素分析进行表征,并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究.β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价,为探讨β-榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能,并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.
以中草藥有效成分β-欖香烯為起始原料,經烯丙位的氯代反應及親覈取代反應在β-欖香烯母體上成功地引入含毗啶基的三齒螯閤劑,併與穩定的三羰基錸配位,得到瞭一種新的錸(Ⅰ)三齒配閤物,在此基礎上利用錸的放射性同位素Re-188進行瞭放射性標記.反應中間體及最終化閤物分彆用IR,1H NMR,HRMS,HPLC或元素分析進行錶徵,併對該化閤物進行瞭初步的體外抗癌活性研究.β-欖香烯三羰基錸配閤物的閤成、放射化學閤成及體外抗癌活性評價,為探討β-欖香烯體內靶點和作用機製提供瞭可能,併為最終開髮基于β-欖香烯的放射性藥物奠定瞭基礎.
이중초약유효성분β-람향희위기시원료,경희병위적록대반응급친핵취대반응재β-람향희모체상성공지인입함비정기적삼치오합제,병여은정적삼탄기래배위,득도료일충신적래(Ⅰ)삼치배합물,재차기출상이용래적방사성동위소Re-188진행료방사성표기.반응중간체급최종화합물분별용IR,1H NMR,HRMS,HPLC혹원소분석진행표정,병대해화합물진행료초보적체외항암활성연구.β-람향희삼탄기래배합물적합성、방사화학합성급체외항암활성평개,위탐토β-람향희체내파점화작용궤제제공료가능,병위최종개발기우β-람향희적방사성약물전정료기출.
