湖南师范大学学报(医学版)
湖南師範大學學報(醫學版)
호남사범대학학보(의학판)
JOURNAL OF HUNAN NORMAL UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCE)
2009年
3期
26-29
,共4页
向红琳%耿郁姣%邬志娟%赵雄飞%曹建国
嚮紅琳%耿鬱姣%鄔誌娟%趙雄飛%曹建國
향홍림%경욱교%오지연%조웅비%조건국
芹菜素%醚化反应%溴化反应%合成%抗肝癌活性
芹菜素%醚化反應%溴化反應%閤成%抗肝癌活性
근채소%미화반응%추화반응%합성%항간암활성
目的:合成芹菜素甲醚化、二氟甲醚化及溴化衍生物,进行抗肝癌活性研究.方法:以芹菜素为原料,经硫酸二甲酯甲醚化、溴素溴化或一氯二氟甲烷二氟甲醚化,柱层析分离,合成芹菜素衍生物.MTT法测定氟尿嘧啶(5-FU)、芹菜素衍生物对体外培养人肝癌HepG2细胞活性的抑制作用.结果:共得到6个化合物,结构经1H-NMK等进行了确证;MTT法测定结果表明,化合物1抑制HepG2细胞活性作用的IC50值是7.86±1.35μg/mL,与化疗药5-FU(7.18±0.85μg/mL)类似;化合物2～7的IC50值分别为2.62±0.32、0.65±0.12、3.21±0.43、4.36±0.51、4.13±0.46和1.96±0.29μg/mL;其中以化合物3的效价强度最大,是先导物芹菜素的12.09倍,化疗药5-FU的11.05倍.结论:芹菜素衍生物的抗肝癌活性较芹菜素更强,其中化合物3(6-8-二溴-7,4'-二甲氧基-5-羟基黄酮)是一个具有开发潜力的抗肝癌活性新化合物.
目的:閤成芹菜素甲醚化、二氟甲醚化及溴化衍生物,進行抗肝癌活性研究.方法:以芹菜素為原料,經硫痠二甲酯甲醚化、溴素溴化或一氯二氟甲烷二氟甲醚化,柱層析分離,閤成芹菜素衍生物.MTT法測定氟尿嘧啶(5-FU)、芹菜素衍生物對體外培養人肝癌HepG2細胞活性的抑製作用.結果:共得到6箇化閤物,結構經1H-NMK等進行瞭確證;MTT法測定結果錶明,化閤物1抑製HepG2細胞活性作用的IC50值是7.86±1.35μg/mL,與化療藥5-FU(7.18±0.85μg/mL)類似;化閤物2～7的IC50值分彆為2.62±0.32、0.65±0.12、3.21±0.43、4.36±0.51、4.13±0.46和1.96±0.29μg/mL;其中以化閤物3的效價彊度最大,是先導物芹菜素的12.09倍,化療藥5-FU的11.05倍.結論:芹菜素衍生物的抗肝癌活性較芹菜素更彊,其中化閤物3(6-8-二溴-7,4'-二甲氧基-5-羥基黃酮)是一箇具有開髮潛力的抗肝癌活性新化閤物.
목적:합성근채소갑미화、이불갑미화급추화연생물,진행항간암활성연구.방법:이근채소위원료,경류산이갑지갑미화、추소추화혹일록이불갑완이불갑미화,주층석분리,합성근채소연생물.MTT법측정불뇨밀정(5-FU)、근채소연생물대체외배양인간암HepG2세포활성적억제작용.결과:공득도6개화합물,결구경1H-NMK등진행료학증;MTT법측정결과표명,화합물1억제HepG2세포활성작용적IC50치시7.86±1.35μg/mL,여화료약5-FU(7.18±0.85μg/mL)유사;화합물2～7적IC50치분별위2.62±0.32、0.65±0.12、3.21±0.43、4.36±0.51、4.13±0.46화1.96±0.29μg/mL;기중이화합물3적효개강도최대,시선도물근채소적12.09배,화료약5-FU적11.05배.결론:근채소연생물적항간암활성교근채소경강,기중화합물3(6-8-이추-7,4'-이갑양기-5-간기황동)시일개구유개발잠력적항간암활성신화합물.
