精细化工
精細化工
정세화공
FINE CHEMICALS
2006年
7期
661-663
,共3页
常选妞%李伟%何新蕾%张慧勇
常選妞%李偉%何新蕾%張慧勇
상선뉴%리위%하신뢰%장혜용
替米沙坦%血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
替米沙坦%血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
체미사탄%혈관긴장소Ⅱ수체길항제
以3-甲基-4-硝基苯甲酸(Ⅰ)为起始原料,经多步反应合成了替米沙坦(Ⅸ).3-甲基-4-硝基苯甲酸经酯化、还原、酰化、硝化、还原、环合反应得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑(Ⅶ),在多聚磷酸的作用下Ⅶ与N-甲基邻苯二胺缩合,生成的产物(Ⅷ)再与4′-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯缩合、水解得替米沙坦Ⅸ.其总收率从1993年文献[3]的20.9%提高到30%.该产品已在河南天方药业股份有限公司中试.
以3-甲基-4-硝基苯甲痠(Ⅰ)為起始原料,經多步反應閤成瞭替米沙坦(Ⅸ).3-甲基-4-硝基苯甲痠經酯化、還原、酰化、硝化、還原、環閤反應得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯併咪唑(Ⅶ),在多聚燐痠的作用下Ⅶ與N-甲基鄰苯二胺縮閤,生成的產物(Ⅷ)再與4′-溴甲基聯苯-2-羧痠甲酯縮閤、水解得替米沙坦Ⅸ.其總收率從1993年文獻[3]的20.9%提高到30%.該產品已在河南天方藥業股份有限公司中試.
이3-갑기-4-초기분갑산(Ⅰ)위기시원료,경다보반응합성료체미사탄(Ⅸ).3-갑기-4-초기분갑산경지화、환원、선화、초화、환원、배합반응득도2-정병기-4-갑기-6-최기분병미서(Ⅶ),재다취린산적작용하Ⅶ여N-갑기린분이알축합,생성적산물(Ⅷ)재여4′-추갑기련분-2-최산갑지축합、수해득체미사탄Ⅸ.기총수솔종1993년문헌[3]적20.9%제고도30%.해산품이재하남천방약업고빈유한공사중시.
