中国药业
中國藥業
중국약업
CHINA PHARMACEUTICALS
2012年
15期
24-26
,共3页
程志%于洋%胡玉钦%侯艳宁
程誌%于洋%鬍玉欽%侯豔寧
정지%우양%호옥흠%후염저
那格列奈%液相色谱-串联质谱法%生物等效性
那格列奈%液相色譜-串聯質譜法%生物等效性
나격렬내%액상색보-천련질보법%생물등효성
目的 研究两种那格列奈片剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 选择20名健康男性志愿者,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(普通片)和受试制剂(分散片),剂量均为120mg,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定其血浆中那格列奈的质量浓度,用DAS1.0软件计算各药物代谢动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果 受试制剂和参比制剂的主要药物代谢动力学参数,峰浓度(Cmax)分别为(9.1±1.7)μg/mL和(7.7±2.1)mg/L,达峰时间(tmax)分剐为(0.7±0.3)h和(1.9±1.1)h,0～10 h药时曲线下面积(AUC0-10)分别为(19.7±4.0)mg/(L·h)和(20.8±3.0)mg/(L·h),0～∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(20.0±4.1)μg/(mL·h)和(21.3±3.3)mg/(L·h),半衰期(t1/2)分别为(1.7±0.2)h和(1.6±0.2)h.两制剂的Cmaxtmax,AUC0-10均存在显著性差异.双单侧t检验结果表明,受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的75%～133%范围内,AUC的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,相对生物利用度为(94.9±14.4)%.结论 两制剂具有生物等效性.
目的 研究兩種那格列奈片劑的人體相對生物利用度,評價其生物等效性.方法 選擇20名健康男性誌願者,按照兩製劑兩週期的隨機交扠試驗設計,分彆單劑量口服參比製劑(普通片)和受試製劑(分散片),劑量均為120mg,採用液相色譜-串聯質譜(LC-MS/MS)法測定其血漿中那格列奈的質量濃度,用DAS1.0軟件計算各藥物代謝動力學參數併進行生物等效性統計分析.結果 受試製劑和參比製劑的主要藥物代謝動力學參數,峰濃度(Cmax)分彆為(9.1±1.7)μg/mL和(7.7±2.1)mg/L,達峰時間(tmax)分剮為(0.7±0.3)h和(1.9±1.1)h,0～10 h藥時麯線下麵積(AUC0-10)分彆為(19.7±4.0)mg/(L·h)和(20.8±3.0)mg/(L·h),0～∞藥時麯線下麵積(AUC0-∞)分彆為(20.0±4.1)μg/(mL·h)和(21.3±3.3)mg/(L·h),半衰期(t1/2)分彆為(1.7±0.2)h和(1.6±0.2)h.兩製劑的Cmaxtmax,AUC0-10均存在顯著性差異.雙單側t檢驗結果錶明,受試製劑Cmax的90%置信區間落在參比製劑的75%～133%範圍內,AUC的90%置信區間均落在參比製劑的80%～125%範圍內,相對生物利用度為(94.9±14.4)%.結論 兩製劑具有生物等效性.
목적 연구량충나격렬내편제적인체상대생물이용도,평개기생물등효성.방법 선택20명건강남성지원자,안조량제제량주기적수궤교차시험설계,분별단제량구복삼비제제(보통편)화수시제제(분산편),제량균위120mg,채용액상색보-천련질보(LC-MS/MS)법측정기혈장중나격렬내적질량농도,용DAS1.0연건계산각약물대사동역학삼수병진행생물등효성통계분석.결과 수시제제화삼비제제적주요약물대사동역학삼수,봉농도(Cmax)분별위(9.1±1.7)μg/mL화(7.7±2.1)mg/L,체봉시간(tmax)분과위(0.7±0.3)h화(1.9±1.1)h,0～10 h약시곡선하면적(AUC0-10)분별위(19.7±4.0)mg/(L·h)화(20.8±3.0)mg/(L·h),0～∞약시곡선하면적(AUC0-∞)분별위(20.0±4.1)μg/(mL·h)화(21.3±3.3)mg/(L·h),반쇠기(t1/2)분별위(1.7±0.2)h화(1.6±0.2)h.량제제적Cmaxtmax,AUC0-10균존재현저성차이.쌍단측t검험결과표명,수시제제Cmax적90%치신구간락재삼비제제적75%～133%범위내,AUC적90%치신구간균락재삼비제제적80%～125%범위내,상대생물이용도위(94.9±14.4)%.결론 량제제구유생물등효성.
