中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
4期
248-252
,共5页
邝少轶%唐靖%赵玉婷%刘嫱%张丽
鄺少軼%唐靖%趙玉婷%劉嬙%張麗
광소질%당정%조옥정%류장%장려
多西他赛%亚微乳%药动学%高效液相色谱-质谱联用
多西他賽%亞微乳%藥動學%高效液相色譜-質譜聯用
다서타새%아미유%약동학%고효액상색보-질보련용
目的 研究多西他赛(DTX)亚微乳注射液在比格犬体内的药动学,比较亚微乳注射液与普通注射液犬体内药动学差异.方法 采用单剂量双周期自身交叉设计,Beagle犬前肢分另q静脉滴注(20 mg·m-2)DTX亚微乳注射液和DTX注射液(泰素帝),分别于0、0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h采血,血浆中DTX采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定.结果 相同剂量的DTX亚微乳或普通注射液的AUC0-24分别为(476.80±96.18)和(451.94±43.91)μg·h·L-1,Cmax分别为(510.06±168.58)和(466.71±73.14)μg·L-1,t1/2分别为(5.76±4.24)和(4.40±0.51)h,2种制剂的各药动学参数无显著性差异(P＞0.05).结论 多西他赛制成亚微乳制剂后,两者具有相似的体内药动学行为.亚微乳制刺DTX的药-时曲线下面积和峰浓度有所增加,消除半衰期延长可能与制剂形式不同有关.
目的 研究多西他賽(DTX)亞微乳註射液在比格犬體內的藥動學,比較亞微乳註射液與普通註射液犬體內藥動學差異.方法 採用單劑量雙週期自身交扠設計,Beagle犬前肢分另q靜脈滴註(20 mg·m-2)DTX亞微乳註射液和DTX註射液(泰素帝),分彆于0、0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h採血,血漿中DTX採用液相色譜-質譜聯用(LC-MS)法測定.結果 相同劑量的DTX亞微乳或普通註射液的AUC0-24分彆為(476.80±96.18)和(451.94±43.91)μg·h·L-1,Cmax分彆為(510.06±168.58)和(466.71±73.14)μg·L-1,t1/2分彆為(5.76±4.24)和(4.40±0.51)h,2種製劑的各藥動學參數無顯著性差異(P＞0.05).結論 多西他賽製成亞微乳製劑後,兩者具有相似的體內藥動學行為.亞微乳製刺DTX的藥-時麯線下麵積和峰濃度有所增加,消除半衰期延長可能與製劑形式不同有關.
목적 연구다서타새(DTX)아미유주사액재비격견체내적약동학,비교아미유주사액여보통주사액견체내약동학차이.방법 채용단제량쌍주기자신교차설계,Beagle견전지분령q정맥적주(20 mg·m-2)DTX아미유주사액화DTX주사액(태소제),분별우0、0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h채혈,혈장중DTX채용액상색보-질보련용(LC-MS)법측정.결과 상동제량적DTX아미유혹보통주사액적AUC0-24분별위(476.80±96.18)화(451.94±43.91)μg·h·L-1,Cmax분별위(510.06±168.58)화(466.71±73.14)μg·L-1,t1/2분별위(5.76±4.24)화(4.40±0.51)h,2충제제적각약동학삼수무현저성차이(P＞0.05).결론 다서타새제성아미유제제후,량자구유상사적체내약동학행위.아미유제자DTX적약-시곡선하면적화봉농도유소증가,소제반쇠기연장가능여제제형식불동유관.
