南京工业大学学报（自然科学版）
南京工業大學學報（自然科學版）
남경공업대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF NANJING UNIVERSITY OF TECHNOLOGY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2010年
5期
77-81
,共5页
普拉格雷%制备工艺%一锅法
普拉格雷%製備工藝%一鍋法
보랍격뢰%제비공예%일과법
研究优化了普拉格雷(化合物1)的制备工艺,以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐为原料通过氨基的三苯基保护、噻吩环的氧化、脱三苯基保护成盐得到2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐(化合物 2),以环丙基-2-氟苄基酮为原料溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴(化合物 3),化合物2与化合物3在碱性条件下发生亲核取代反应后,不经后处理直接进行乙酰化,一锅法得到普拉格雷,收率60%(以化合物 2 计),高于文献收率(30%),化合物通过质谱(MS-ESI),氢谱(1H NMR)确证.
研究優化瞭普拉格雷(化閤物1)的製備工藝,以4,5,6,7-四氫噻吩併[3,2-C]吡啶鹽痠鹽為原料通過氨基的三苯基保護、噻吩環的氧化、脫三苯基保護成鹽得到2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氫噻吩併[3,2-C]吡啶鹽痠鹽(化閤物 2),以環丙基-2-氟芐基酮為原料溴代得到α-環丙基羰基-2-氟芐基溴(化閤物 3),化閤物2與化閤物3在堿性條件下髮生親覈取代反應後,不經後處理直接進行乙酰化,一鍋法得到普拉格雷,收率60%(以化閤物 2 計),高于文獻收率(30%),化閤物通過質譜(MS-ESI),氫譜(1H NMR)確證.
연구우화료보랍격뢰(화합물1)적제비공예,이4,5,6,7-사경새분병[3,2-C]필정염산염위원료통과안기적삼분기보호、새분배적양화、탈삼분기보호성염득도2-양-2,4,5,6,7,7a-륙경새분병[3,2-C]필정염산염(화합물 2),이배병기-2-불변기동위원료추대득도α-배병기탄기-2-불변기추(화합물 3),화합물2여화합물3재감성조건하발생친핵취대반응후,불경후처리직접진행을선화,일과법득도보랍격뢰,수솔60%(이화합물 2 계),고우문헌수솔(30%),화합물통과질보(MS-ESI),경보(1H NMR)학증.
