中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
15期
1168-1174
,共7页
毛金银%丁黎%徐贵丽%贺建昌
毛金銀%丁黎%徐貴麗%賀建昌
모금은%정려%서귀려%하건창
西替利嗪%伪麻黄碱%液质联用%药动学
西替利嗪%偽痳黃堿%液質聯用%藥動學
서체리진%위마황감%액질련용%약동학
目的 建立人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪和伪麻黄碱的药动学过程.方法 采用随机双交叉实验设计,12名健康志愿者分别空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片(每片含盐酸西替利嗪5 mg、盐酸伪麻黄碱120 mg);连续口服西嗪伪麻缓释片7 d,每日2片,采用LC-ESI-MS测定西替利嗪和伪麻黄碱的血药浓度,估算药动学参数.结果 空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后西替利嗪的t1/2为(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,tmax为(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρmax为(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36为(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的t1/2为(7.5±0.8)h,tmax为(1.0±0.6)h,ρss-max为(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min为(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av为(126.0±24.0)μg·L-1,DF为(1.34±0.31),R为(1.39±0.18),AUCss为(1.51±0.29)mg·h·L-1.空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后伪麻黄碱的t1/2为(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,tmax为(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρmax为(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36为(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后伪麻黄碱的t1/2为(5.3±0.6)h,tmax为(4.3±0.4)h,ρss-max为(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min为(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av为(341.1±118.9)μg·L-1,DF为(0.76±0.17),R为(1.60±0.40),AUCss为(4.09±1.42)mg·h·L-1.结论 所建立的人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定方法灵敏、准确、简便.和空腹服药相比较,饮食影响西嗪伪麻缓释片中的西替利嗪的达峰浓度和达峰时间,对伪麻黄碱的药动学基本无影响.西替利嗪和伪麻黄碱在健康受试者体内不存在蓄积现象.伪麻黄碱具有缓释特征.
目的 建立人血漿中西替利嗪和偽痳黃堿的LC-ESI-MS測定法,以研究健康誌願者口服西嗪偽痳緩釋片後西替利嗪和偽痳黃堿的藥動學過程.方法 採用隨機雙交扠實驗設計,12名健康誌願者分彆空腹服用和進食後服用西嗪偽痳緩釋片1片(每片含鹽痠西替利嗪5 mg、鹽痠偽痳黃堿120 mg);連續口服西嗪偽痳緩釋片7 d,每日2片,採用LC-ESI-MS測定西替利嗪和偽痳黃堿的血藥濃度,估算藥動學參數.結果 空腹服用和進食後服用西嗪偽痳緩釋片1片後西替利嗪的t1/2為(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,tmax為(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρmax為(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36為(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L-1;連續口服西嗪偽痳緩釋片後西替利嗪的t1/2為(7.5±0.8)h,tmax為(1.0±0.6)h,ρss-max為(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min為(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av為(126.0±24.0)μg·L-1,DF為(1.34±0.31),R為(1.39±0.18),AUCss為(1.51±0.29)mg·h·L-1.空腹服用和進食後服用西嗪偽痳緩釋片1片後偽痳黃堿的t1/2為(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,tmax為(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρmax為(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36為(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L-1;連續口服西嗪偽痳緩釋片後偽痳黃堿的t1/2為(5.3±0.6)h,tmax為(4.3±0.4)h,ρss-max為(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min為(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av為(341.1±118.9)μg·L-1,DF為(0.76±0.17),R為(1.60±0.40),AUCss為(4.09±1.42)mg·h·L-1.結論 所建立的人血漿中西替利嗪和偽痳黃堿的LC-ESI-MS測定方法靈敏、準確、簡便.和空腹服藥相比較,飲食影響西嗪偽痳緩釋片中的西替利嗪的達峰濃度和達峰時間,對偽痳黃堿的藥動學基本無影響.西替利嗪和偽痳黃堿在健康受試者體內不存在蓄積現象.偽痳黃堿具有緩釋特徵.
목적 건립인혈장중서체리진화위마황감적LC-ESI-MS측정법,이연구건강지원자구복서진위마완석편후서체리진화위마황감적약동학과정.방법 채용수궤쌍교차실험설계,12명건강지원자분별공복복용화진식후복용서진위마완석편1편(매편함염산서체리진5 mg、염산위마황감120 mg);련속구복서진위마완석편7 d,매일2편,채용LC-ESI-MS측정서체리진화위마황감적혈약농도,고산약동학삼수.결과 공복복용화진식후복용서진위마완석편1편후서체리진적t1/2위(7.6±1.0)화(7.4±0.7)h,tmax위(0.9±0.5)화(2.6±1.2)h,ρmax위(196.3±30.1)화(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36위(1.51±0.25)화(1.52±0.28)mg·h·L-1;련속구복서진위마완석편후서체리진적t1/2위(7.5±0.8)h,tmax위(1.0±0.6)h,ρss-max위(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min위(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av위(126.0±24.0)μg·L-1,DF위(1.34±0.31),R위(1.39±0.18),AUCss위(1.51±0.29)mg·h·L-1.공복복용화진식후복용서진위마완석편1편후위마황감적t1/2위(5.2±0.4)화(5.3±0.4)h,tmax위(4.4±0.9)화(4.6±0.9)h,ρmax위(330.2±68.3)화(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36위(3.60±0.89)화(3.61±0.98)mg·h·L-1;련속구복서진위마완석편후위마황감적t1/2위(5.3±0.6)h,tmax위(4.3±0.4)h,ρss-max위(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min위(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av위(341.1±118.9)μg·L-1,DF위(0.76±0.17),R위(1.60±0.40),AUCss위(4.09±1.42)mg·h·L-1.결론 소건립적인혈장중서체리진화위마황감적LC-ESI-MS측정방법령민、준학、간편.화공복복약상비교,음식영향서진위마완석편중적서체리진적체봉농도화체봉시간,대위마황감적약동학기본무영향.서체리진화위마황감재건강수시자체내불존재축적현상.위마황감구유완석특정.
