华西药学杂志
華西藥學雜誌
화서약학잡지
WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
2006年
2期
118-120
,共3页
3,3-双(二乙氧膦酰基)丙基胺%N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥%合成%骨靶向%趋骨性
3,3-雙(二乙氧膦酰基)丙基胺%N-芐氧羰酰異苯丙氨痠氮芥%閤成%骨靶嚮%趨骨性
3,3-쌍(이을양련선기)병기알%N-변양탄선이분병안산담개%합성%골파향%추골성
目的合成N-[3',3'-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺,并进行体外骨靶向性实验.方法以3,3-双(二乙氧膦酰基)-1-硝基丙烷(1)为原料,经氢化还原,再与N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥(2)偶联,催化氢化还原得到化合物(4),用溴代三甲基硅烷脱去膦酸酯的烷基得到目标化合物T.用羟磷灰石晶体作为骨模型,测定偶联物T的趋骨性.结果和结论目标物T经1HNMR、IR、MS得到结构确证,体外骨靶向性实验显示,目标物T有良好的骨靶向性.
目的閤成N-[3',3'-雙(膦羧基)丙基]-3-{4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺,併進行體外骨靶嚮性實驗.方法以3,3-雙(二乙氧膦酰基)-1-硝基丙烷(1)為原料,經氫化還原,再與N-芐氧羰酰異苯丙氨痠氮芥(2)偶聯,催化氫化還原得到化閤物(4),用溴代三甲基硅烷脫去膦痠酯的烷基得到目標化閤物T.用羥燐灰石晶體作為骨模型,測定偶聯物T的趨骨性.結果和結論目標物T經1HNMR、IR、MS得到結構確證,體外骨靶嚮性實驗顯示,目標物T有良好的骨靶嚮性.
목적합성N-[3',3'-쌍(련최기)병기]-3-{4-[쌍(2-록을기)안기]분기}-3-안기병선알,병진행체외골파향성실험.방법이3,3-쌍(이을양련선기)-1-초기병완(1)위원료,경경화환원,재여N-변양탄선이분병안산담개(2)우련,최화경화환원득도화합물(4),용추대삼갑기규완탈거련산지적완기득도목표화합물T.용간린회석정체작위골모형,측정우련물T적추골성.결과화결론목표물T경1HNMR、IR、MS득도결구학증,체외골파향성실험현시,목표물T유량호적골파향성.
