中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2011年
3期
231-235
,共5页
陈攀%朱小南%杨奕%汪雪兰%陈汝筑
陳攀%硃小南%楊奕%汪雪蘭%陳汝築
진반%주소남%양혁%왕설란%진여축
茅莓%甜叶苷R1%苷元%帕金森病%多巴胺
茅莓%甜葉苷R1%苷元%帕金森病%多巴胺
모매%첨협감R1%감원%파금삼병%다파알
目的 研究甜叶苷R1(Suavissimoside R1)的水解产物苷元是否具有抗帕金森病(Parkinson's disease,PD)药理作用.方法 先用体外化学方法碱性水解甜叶苷R1,其水解产物用硅胶柱层析分离,将含量最多的化合物纯化收集后经核磁共振13C谱、1H谱、EI-MS谱以及熔点等数据分析后确定该物质结构为甜叶苷R1的苷元.在1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)处理的大鼠原代培养中脑多巴胺(DA)能神经元凋亡的PD细胞模型和1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)处理的小鼠PD动物模型上检测甜叶苷R1的苷元是否具有保护多巴胺能神经元的药理作用.结果 甜叶苷R1水解分离得到苷元,苷元纯度为95.8%.甜叶苷Rl在100 μmol·L-1和300 μmol·L-1浓度时对MPP+处理的大鼠原代培养中脑多巴胺能神经元有明显的保护作用.甜叶苷R1在0.75mg·kg-1剂量时能够明显提升MPTP处理的小鼠纹状体DA含量.甜叶苷R1的苷元则没有显示出明显的保护作用.结论 甜叶苷R1,而不是其苷元具有抗PD作用.
目的 研究甜葉苷R1(Suavissimoside R1)的水解產物苷元是否具有抗帕金森病(Parkinson's disease,PD)藥理作用.方法 先用體外化學方法堿性水解甜葉苷R1,其水解產物用硅膠柱層析分離,將含量最多的化閤物純化收集後經覈磁共振13C譜、1H譜、EI-MS譜以及鎔點等數據分析後確定該物質結構為甜葉苷R1的苷元.在1-甲基-4-苯基吡啶離子(MPP+)處理的大鼠原代培養中腦多巴胺(DA)能神經元凋亡的PD細胞模型和1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶(MPTP)處理的小鼠PD動物模型上檢測甜葉苷R1的苷元是否具有保護多巴胺能神經元的藥理作用.結果 甜葉苷R1水解分離得到苷元,苷元純度為95.8%.甜葉苷Rl在100 μmol·L-1和300 μmol·L-1濃度時對MPP+處理的大鼠原代培養中腦多巴胺能神經元有明顯的保護作用.甜葉苷R1在0.75mg·kg-1劑量時能夠明顯提升MPTP處理的小鼠紋狀體DA含量.甜葉苷R1的苷元則沒有顯示齣明顯的保護作用.結論 甜葉苷R1,而不是其苷元具有抗PD作用.
목적 연구첨협감R1(Suavissimoside R1)적수해산물감원시부구유항파금삼병(Parkinson's disease,PD)약리작용.방법 선용체외화학방법감성수해첨협감R1,기수해산물용규효주층석분리,장함량최다적화합물순화수집후경핵자공진13C보、1H보、EI-MS보이급용점등수거분석후학정해물질결구위첨협감R1적감원.재1-갑기-4-분기필정리자(MPP+)처리적대서원대배양중뇌다파알(DA)능신경원조망적PD세포모형화1-갑기-4-분기-1,2,3,6-사경필정(MPTP)처리적소서PD동물모형상검측첨협감R1적감원시부구유보호다파알능신경원적약리작용.결과 첨협감R1수해분리득도감원,감원순도위95.8%.첨협감Rl재100 μmol·L-1화300 μmol·L-1농도시대MPP+처리적대서원대배양중뇌다파알능신경원유명현적보호작용.첨협감R1재0.75mg·kg-1제량시능구명현제승MPTP처리적소서문상체DA함량.첨협감R1적감원칙몰유현시출명현적보호작용.결론 첨협감R1,이불시기감원구유항PD작용.
