中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2009年
5期
321-323
,共3页
达沙替尼%抗肿瘤药%多重酪氨酸激酶抑制剂%合成
達沙替尼%抗腫瘤藥%多重酪氨痠激酶抑製劑%閤成
체사체니%항종류약%다중락안산격매억제제%합성
2-氯-6-甲基苯胺与(E)-3-乙氧基丙烯酰氯反应得(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺,与N-溴代丁二酰亚胺和水、硫脲"一锅法"连续反应制得关键中间体2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基).5.噻唑甲酰胺(5).最后4,6-二氯-2-甲基嘧啶先与5进行亲核取代反应,再与N-羟乙基哌嗪发生亲核取代反应制得抗肿瘤药达沙替尼一水合物,总收率约52%.
2-氯-6-甲基苯胺與(E)-3-乙氧基丙烯酰氯反應得(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺,與N-溴代丁二酰亞胺和水、硫脲"一鍋法"連續反應製得關鍵中間體2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基).5.噻唑甲酰胺(5).最後4,6-二氯-2-甲基嘧啶先與5進行親覈取代反應,再與N-羥乙基哌嗪髮生親覈取代反應製得抗腫瘤藥達沙替尼一水閤物,總收率約52%.
2-록-6-갑기분알여(E)-3-을양기병희선록반응득(E)-N-(2-록-6-갑기분기)-3-을양기병희선알,여N-추대정이선아알화수、류뇨"일과법"련속반응제득관건중간체2-안기-N-(2-록-6-갑기분기).5.새서갑선알(5).최후4,6-이록-2-갑기밀정선여5진행친핵취대반응,재여N-간을기고진발생친핵취대반응제득항종류약체사체니일수합물,총수솔약52%.
