科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2003年
4期
307-312
,共6页
GPCR%信号传导%配基%孤儿受体%生物信息学
GPCR%信號傳導%配基%孤兒受體%生物信息學
GPCR%신호전도%배기%고인수체%생물신식학
G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体. GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标. 目前世界药物市场上有三分之一的小分子药物是GPCR的激活剂(agonist)或拮抗剂(antagonist), 这说明该类受体和它们的配基在药物开发和设计中占有极其重要的地位. 以公开数据库中已有的基因组序列和EST序列作数据源, 利用生物信息学手段寻找新的GPCR编码基因(新的药物靶标), 并构建GPCR分子生物学数据库, 一直是GPCR研究领域中的热点. 综合利用生物信息学和高通量配基筛选方法, 寻找可以用作新的药物靶标的GPCR, 进而鉴定出它们的特异性或非特异性配基, 是GPCR研究和药物开发的一个重要方向.
G蛋白偶聯受體(G-protein-coupled receptor, GPCR)是一類具有7箇跨膜螺鏇的跨膜蛋白受體. GPCR的結構特徵和在信號傳導中的重要作用決定瞭其可以作為很好的藥物靶標. 目前世界藥物市場上有三分之一的小分子藥物是GPCR的激活劑(agonist)或拮抗劑(antagonist), 這說明該類受體和它們的配基在藥物開髮和設計中佔有極其重要的地位. 以公開數據庫中已有的基因組序列和EST序列作數據源, 利用生物信息學手段尋找新的GPCR編碼基因(新的藥物靶標), 併構建GPCR分子生物學數據庫, 一直是GPCR研究領域中的熱點. 綜閤利用生物信息學和高通量配基篩選方法, 尋找可以用作新的藥物靶標的GPCR, 進而鑒定齣它們的特異性或非特異性配基, 是GPCR研究和藥物開髮的一箇重要方嚮.
G단백우련수체(G-protein-coupled receptor, GPCR)시일류구유7개과막라선적과막단백수체. GPCR적결구특정화재신호전도중적중요작용결정료기가이작위흔호적약물파표. 목전세계약물시장상유삼분지일적소분자약물시GPCR적격활제(agonist)혹길항제(antagonist), 저설명해류수체화타문적배기재약물개발화설계중점유겁기중요적지위. 이공개수거고중이유적기인조서렬화EST서렬작수거원, 이용생물신식학수단심조신적GPCR편마기인(신적약물파표), 병구건GPCR분자생물학수거고, 일직시GPCR연구영역중적열점. 종합이용생물신식학화고통량배기사선방법, 심조가이용작신적약물파표적GPCR, 진이감정출타문적특이성혹비특이성배기, 시GPCR연구화약물개발적일개중요방향.
