药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
1期
41-46
,共6页
平阳霉素%单克隆抗体%免疫偶联物%IV型胶原酶
平暘黴素%單剋隆抗體%免疫偶聯物%IV型膠原酶
평양매소%단극륭항체%면역우련물%IV형효원매
目的考察抗IV型胶原酶单抗3G11与平阳霉素(PYM)偶联物的抗肿瘤作用.方法采用多聚谷氨酸(PLG)为中间载体制备3G11-PLG-PYM偶联物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠移植性肝癌H22为模型观察体内抗肿瘤作用.结果偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,对体外培养H22和KB细胞的杀伤作用弱于PYM.动物实验中PYM 10 mg·kg-1对H22肝癌的抑制率为60.6%,而等细胞毒性剂量的3G11-PLG-PYM偶联物抑瘤率达到90.8%,与PYM相比可显著延长小鼠的中位生存时间.结论 3G11-PLG-PYM偶联物对小鼠肝癌H22的抑瘤作用比PYM强,可能成为新型的抗肿瘤靶向药物.
目的攷察抗IV型膠原酶單抗3G11與平暘黴素(PYM)偶聯物的抗腫瘤作用.方法採用多聚穀氨痠(PLG)為中間載體製備3G11-PLG-PYM偶聯物,MTT法測定其對腫瘤細胞增殖的抑製作用,以小鼠移植性肝癌H22為模型觀察體內抗腫瘤作用.結果偶聯物保留瞭單抗3G11對IV型膠原酶的免疫活性,對體外培養H22和KB細胞的殺傷作用弱于PYM.動物實驗中PYM 10 mg·kg-1對H22肝癌的抑製率為60.6%,而等細胞毒性劑量的3G11-PLG-PYM偶聯物抑瘤率達到90.8%,與PYM相比可顯著延長小鼠的中位生存時間.結論 3G11-PLG-PYM偶聯物對小鼠肝癌H22的抑瘤作用比PYM彊,可能成為新型的抗腫瘤靶嚮藥物.
목적고찰항IV형효원매단항3G11여평양매소(PYM)우련물적항종류작용.방법채용다취곡안산(PLG)위중간재체제비3G11-PLG-PYM우련물,MTT법측정기대종류세포증식적억제작용,이소서이식성간암H22위모형관찰체내항종류작용.결과우련물보류료단항3G11대IV형효원매적면역활성,대체외배양H22화KB세포적살상작용약우PYM.동물실험중PYM 10 mg·kg-1대H22간암적억제솔위60.6%,이등세포독성제량적3G11-PLG-PYM우련물억류솔체도90.8%,여PYM상비가현저연장소서적중위생존시간.결론 3G11-PLG-PYM우련물대소서간암H22적억류작용비PYM강,가능성위신형적항종류파향약물.
