CAJ | 학술논문

健康小鼠灌服3H-去甲斑蝥素溶液,收集不同时间血、组织、尿和粪,采用氚标记示踪法测定放射活性,计算3H-去甲斑蝥素血浓度、单位组织放射活性及尿和粪累积排泄率,DAS软件拟合小鼠去甲斑蝥素药代动力学模型,计算其药代动力学参数,评价3H-去甲斑蝥素小鼠体内的吸收、分布及排泄过程.结果表明,小鼠灌服3H-去甲斑蝥素0.5 h后血中放射活性达峰值;15 min后小肠、胆囊、胃、肾上腺、肾脏、心脏、子宫等放射活性较高,此后逐渐降低,但3 h后胆囊、肾上腺、子宫放射活性仍较高,肾脏、肝脏等组织则较低;24 h后粪便和尿液累积排泄率分别为65.40%和1.33%.因此,小鼠口服3H-去甲斑蝥素吸收迅速,血中分布明显高于其他组织;胆囊、肾上腺、子宫分布多且持久,肝脏分布少且消除快,肾脏则分布多,但消除也快.3H-去甲斑蝥素主要经肾脏排泄,极少量经粪便排泄.由于所测放射活性为去甲斑蝥素原形及代谢物之和,应对其体内转化过程及可能代谢产物做进一步研究.
건강소서관복3H-거갑반모소용액,수집불동시간혈、조직、뇨화분,채용천표기시종법측정방사활성,계산3H-거갑반모소혈농도、단위조직방사활성급뇨화분루적배설솔,DAS연건의합소서거갑반모소약대동역학모형,계산기약대동역학삼수,평개3H-거갑반모소소서체내적흡수、분포급배설과정.결과표명,소서관복3H-거갑반모소0.5 h후혈중방사활성체봉치;15 min후소장、담낭、위、신상선、신장、심장、자궁등방사활성교고,차후축점강저,단3 h후담낭、신상선、자궁방사활성잉교고,신장、간장등조직칙교저;24 h후분편화뇨액루적배설솔분별위65.40%화1.33%.인차,소서구복3H-거갑반모소흡수신속,혈중분포명현고우기타조직;담낭、신상선、자궁분포다차지구,간장분포소차소제쾌,신장칙분포다,단소제야쾌.3H-거갑반모소주요경신장배설,겁소량경분편배설.유우소측방사활성위거갑반모소원형급대사물지화,응대기체내전화과정급가능대사산물주진일보연구.