中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
6期
430-433
,共4页
赵瑞柯%曹俊华%刘保川%谭晓安%彭文兴
趙瑞柯%曹俊華%劉保川%譚曉安%彭文興
조서가%조준화%류보천%담효안%팽문흥
度洛西汀%P-糖蛋白%他林洛尔%药物动力学
度洛西汀%P-糖蛋白%他林洛爾%藥物動力學
도락서정%P-당단백%타림락이%약물동역학
目的 通过考察盐酸度洛西汀对P糖蛋白底物——他林洛尔药物动力学的影响,探讨盐酸度洛西汀对P糖蛋白的作用.方法采用随机开放,两周期自身前后对照试验设计,12名健康受试者第1周期单剂量口服他林洛尔1片(50 mg),第2周期受试者服用度洛西汀(30 mg·次-1,2次·d-1),连续服用6 d,于第7日晨加服他林洛尔1片(50 mg).采用高效液相色谱-串联质谱检测血样药物浓度,计算并比较药物动力学参数.结果受试者多剂量服用盐酸度洛西汀后,他林洛尔的AUC0--60和Gmax由单用时的1 348.54、91.90 ng·mL-1分别增加至1 498.30和125.21ng·mL-1.AUC和Cmax分别增加了11％和36％.等效性分析显示2周期AUC和Cmax比值的90％置信区间分别为77％～106％和68％～112％,均落于等效范围之外.他林洛尔的其他药动学参数tmax,t1/2,CL/F,V/F在2周期间并无显著性差异.结论盐酸度洛西汀增加了他林洛尔的生物利用度,可能的原因是盐酸度洛西汀抑制了肠道P-糖蛋白的功能,增加了其吸收程度.
目的 通過攷察鹽痠度洛西汀對P糖蛋白底物——他林洛爾藥物動力學的影響,探討鹽痠度洛西汀對P糖蛋白的作用.方法採用隨機開放,兩週期自身前後對照試驗設計,12名健康受試者第1週期單劑量口服他林洛爾1片(50 mg),第2週期受試者服用度洛西汀(30 mg·次-1,2次·d-1),連續服用6 d,于第7日晨加服他林洛爾1片(50 mg).採用高效液相色譜-串聯質譜檢測血樣藥物濃度,計算併比較藥物動力學參數.結果受試者多劑量服用鹽痠度洛西汀後,他林洛爾的AUC0--60和Gmax由單用時的1 348.54、91.90 ng·mL-1分彆增加至1 498.30和125.21ng·mL-1.AUC和Cmax分彆增加瞭11％和36％.等效性分析顯示2週期AUC和Cmax比值的90％置信區間分彆為77％～106％和68％～112％,均落于等效範圍之外.他林洛爾的其他藥動學參數tmax,t1/2,CL/F,V/F在2週期間併無顯著性差異.結論鹽痠度洛西汀增加瞭他林洛爾的生物利用度,可能的原因是鹽痠度洛西汀抑製瞭腸道P-糖蛋白的功能,增加瞭其吸收程度.
목적 통과고찰염산도락서정대P당단백저물——타림락이약물동역학적영향,탐토염산도락서정대P당단백적작용.방법채용수궤개방,량주기자신전후대조시험설계,12명건강수시자제1주기단제량구복타림락이1편(50 mg),제2주기수시자복용도락서정(30 mg·차-1,2차·d-1),련속복용6 d,우제7일신가복타림락이1편(50 mg).채용고효액상색보-천련질보검측혈양약물농도,계산병비교약물동역학삼수.결과수시자다제량복용염산도락서정후,타림락이적AUC0--60화Gmax유단용시적1 348.54、91.90 ng·mL-1분별증가지1 498.30화125.21ng·mL-1.AUC화Cmax분별증가료11％화36％.등효성분석현시2주기AUC화Cmax비치적90％치신구간분별위77％～106％화68％～112％,균락우등효범위지외.타림락이적기타약동학삼수tmax,t1/2,CL/F,V/F재2주기간병무현저성차이.결론염산도락서정증가료타림락이적생물이용도,가능적원인시염산도락서정억제료장도P-당단백적공능,증가료기흡수정도.
