中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
1期
48-50
,共3页
药物化学%制备%化学合成%阿伐他汀%HMG-CoA还原酶抑制剂
藥物化學%製備%化學閤成%阿伐他汀%HMG-CoA還原酶抑製劑
약물화학%제비%화학합성%아벌타정%HMG-CoA환원매억제제
目的合成阿伐他汀的关键中间体4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺(1).方法以异丁酸、苯甲酰氯、Meldrum酸、苯胺等为原料,经氯化、缩合和胺解反应得到异丁酰乙酰苯胺(4);以苯乙酸、氯化亚砜、氟苯、溴等为原料,经氯化、烃化和溴化反应得到2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮(7),化合物4与7经烃化反应得到目标产物1.结果与结论合成路线原料易得,操作简便,收率较高,各主要化合物结构经质谱、核磁共振氢谱确证.
目的閤成阿伐他汀的關鍵中間體4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺(1).方法以異丁痠、苯甲酰氯、Meldrum痠、苯胺等為原料,經氯化、縮閤和胺解反應得到異丁酰乙酰苯胺(4);以苯乙痠、氯化亞砜、氟苯、溴等為原料,經氯化、烴化和溴化反應得到2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮(7),化閤物4與7經烴化反應得到目標產物1.結果與結論閤成路線原料易得,操作簡便,收率較高,各主要化閤物結構經質譜、覈磁共振氫譜確證.
목적합성아벌타정적관건중간체4-불-α-(2-갑기-1-양병기)-γ-양-N,β-이분기-분정선알(1).방법이이정산、분갑선록、Meldrum산、분알등위원료,경록화、축합화알해반응득도이정선을선분알(4);이분을산、록화아풍、불분、추등위원료,경록화、경화화추화반응득도2-추-1-(4-불분기)-분을동(7),화합물4여7경경화반응득도목표산물1.결과여결론합성로선원료역득,조작간편,수솔교고,각주요화합물결구경질보、핵자공진경보학증.
