CAJ | 학술논문

目的研究大鼠肝脏微粒体中CYP2D1/2、CYP2C11、CYP1A2 3种细胞色素P-450同工酶的活性.方法用诱导剂和抑制剂分别在体内和体外调节大鼠肝脏P-450同工酶活性,并用高效液相法检测同工酶底物的特异性代谢产物来计算同工酶活性.结果 3种同工酶底物的特异性代谢产物的分离度达到了1.5;天内、天间精密度均小于10.22%,天内、天间准确度均小于14.95%;相关系数都达到0.999.在体内腹腔注射地塞米松能使CYP1A2、CYP2D1/2、CYP2C11活性分别增加1.3倍(P<0.05)、1倍(P<0.01)和2.3倍(P<0.01).β-萘黄酮可使CYP1A2活性增加13.7倍(P<0.01).在体外,呋拉茶碱可以不同程度地抑制CYP1A2、CYP2C11活性;普罗地芬、α-萘黄酮可以抑制CYP1A2活性;奎宁可以抑制CYP2D1/2活性.结论甲苯磺丁脲、右美沙芬和非那西汀可以作为人体的探药,因而实验建立的方法有望用于检测人血浆或尿液中3种探药的特定代谢产物,分别用于估测人肝脏CYP2C9、CYP2D6和CYP1A2的活性.
목적연구대서간장미립체중CYP2D1/2、CYP2C11、CYP1A2 3충세포색소P-450동공매적활성.방법용유도제화억제제분별재체내화체외조절대서간장P-450동공매활성,병용고효액상법검측동공매저물적특이성대사산물래계산동공매활성.결과 3충동공매저물적특이성대사산물적분리도체도료1.5;천내、천간정밀도균소우10.22%,천내、천간준학도균소우14.95%;상관계수도체도0.999.재체내복강주사지새미송능사CYP1A2、CYP2D1/2、CYP2C11활성분별증가1.3배(P<0.05)、1배(P<0.01)화2.3배(P<0.01).β-내황동가사CYP1A2활성증가13.7배(P<0.01).재체외,부랍다감가이불동정도지억제CYP1A2、CYP2C11활성;보라지분、α-내황동가이억제CYP1A2활성;규저가이억제CYP2D1/2활성.결론갑분광정뇨、우미사분화비나서정가이작위인체적탐약,인이실험건립적방법유망용우검측인혈장혹뇨액중3충탐약적특정대사산물,분별용우고측인간장CYP2C9、CYP2D6화CYP1A2적활성.