中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
9期
721-725
,共5页
阿福特罗%长效β2-肾上腺素受体激动剂%慢性阻塞性肺病%不对称合成
阿福特囉%長效β2-腎上腺素受體激動劑%慢性阻塞性肺病%不對稱閤成
아복특라%장효β2-신상선소수체격동제%만성조새성폐병%불대칭합성
对羟基苯乙酮经硝化、保护、溴代、BH3/CBS催化还原、环合得(R)-2-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(7).另用对甲氧基苯丙酮与(R)-α-苯乙胺经不对称还原胺化得(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-丙胺(10)盐酸盐.7与10经缩合、还原、甲酰化、脱苄、成盐得长效β2-肾上腺素受体激动剂酒石酸阿福特罗(1),总收率约15％(以对羟基苯乙酮计).
對羥基苯乙酮經硝化、保護、溴代、BH3/CBS催化還原、環閤得(R)-2-(4-芐氧基-3-硝基苯基)環氧乙烷(7).另用對甲氧基苯丙酮與(R)-α-苯乙胺經不對稱還原胺化得(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-丙胺(10)鹽痠鹽.7與10經縮閤、還原、甲酰化、脫芐、成鹽得長效β2-腎上腺素受體激動劑酒石痠阿福特囉(1),總收率約15％(以對羥基苯乙酮計).
대간기분을동경초화、보호、추대、BH3/CBS최화환원、배합득(R)-2-(4-변양기-3-초기분기)배양을완(7).령용대갑양기분병동여(R)-α-분을알경불대칭환원알화득(R)-1-(4-갑양기분기)-N-[(R)-1-분기을기]-2-병알(10)염산염.7여10경축합、환원、갑선화、탈변、성염득장효β2-신상선소수체격동제주석산아복특라(1),총수솔약15％(이대간기분을동계).
