中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2006年
12期
798-800
,共3页
易必新%叶海%张鹏%张灿
易必新%葉海%張鵬%張燦
역필신%협해%장붕%장찬
培美曲塞%抗肿瘤药%抗叶酸剂%合成
培美麯塞%抗腫瘤藥%抗葉痠劑%閤成
배미곡새%항종류약%항협산제%합성
对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氧-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率16%.
對碘苯甲痠甲酯與3-丁烯醇反應後溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲痠甲酯,與2,4-二氨基-6-羥基嘧啶反應後,再經水解得重要中間體2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氧-3H-吡咯併[2,3-d]嘧啶,最後與L-穀氨痠二乙酯鹽痠鹽酰化、水解得培美麯塞二鈉,總收率16%.
대전분갑산갑지여3-정희순반응후추대득4-(3-추-4-양대정기)분갑산갑지,여2,4-이안기-6-간기밀정반응후,재경수해득중요중간체2-안기-4-양대-5-[2-(4-최기분기)을기]-4,7-이양-3H-필각병[2,3-d]밀정,최후여L-곡안산이을지염산염선화、수해득배미곡새이납,총수솔16%.
