世界华人消化杂志
世界華人消化雜誌
세계화인소화잡지
WORLD CHINESE JOURNAL OF DIGESTOLOGY
2010年
3期
294-297
,共4页
刘东%张程亮%杨燕%向道春%高静%王新桃
劉東%張程亮%楊燕%嚮道春%高靜%王新桃
류동%장정량%양연%향도춘%고정%왕신도
羧酸酯酶%Caco-2细胞%伊立替康%咪达普利
羧痠酯酶%Caco-2細胞%伊立替康%咪達普利
최산지매%Caco-2세포%이립체강%미체보리
目的:评价Caco-2细胞对酯类药物的水解活性及羧酸酯酶(CES)表达的影响.方法:采用人类CES1(hCE-1)和CES2(hCE-2)特异性底物咪达普利和伊立替康(CPT-11)与Caco-2细胞S9组分共同孵育,HPLC法测定原药及代谢产物浓度,评价Caco-2细胞的药物水解活性,并通过RT-PCR法测定细胞内hCE-1和hCE-2表达.结果:Caco-2细胞与正常小肠微粒体酶相比,更倾向于代谢咪达普利,而几乎不水解CPT-11.RT-PCR结果发现.Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织不同,表现为hCE-1高表达,而几乎不表达hCE-2.结论:Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织存在较大差异,因此在使用Caco-2细胞评价酯类药物口服吸收时应十分谨慎.
目的:評價Caco-2細胞對酯類藥物的水解活性及羧痠酯酶(CES)錶達的影響.方法:採用人類CES1(hCE-1)和CES2(hCE-2)特異性底物咪達普利和伊立替康(CPT-11)與Caco-2細胞S9組分共同孵育,HPLC法測定原藥及代謝產物濃度,評價Caco-2細胞的藥物水解活性,併通過RT-PCR法測定細胞內hCE-1和hCE-2錶達.結果:Caco-2細胞與正常小腸微粒體酶相比,更傾嚮于代謝咪達普利,而幾乎不水解CPT-11.RT-PCR結果髮現.Caco-2細胞CES錶達與正常腸道上皮組織不同,錶現為hCE-1高錶達,而幾乎不錶達hCE-2.結論:Caco-2細胞CES錶達與正常腸道上皮組織存在較大差異,因此在使用Caco-2細胞評價酯類藥物口服吸收時應十分謹慎.
목적:평개Caco-2세포대지류약물적수해활성급최산지매(CES)표체적영향.방법:채용인류CES1(hCE-1)화CES2(hCE-2)특이성저물미체보리화이립체강(CPT-11)여Caco-2세포S9조분공동부육,HPLC법측정원약급대사산물농도,평개Caco-2세포적약물수해활성,병통과RT-PCR법측정세포내hCE-1화hCE-2표체.결과:Caco-2세포여정상소장미립체매상비,경경향우대사미체보리,이궤호불수해CPT-11.RT-PCR결과발현.Caco-2세포CES표체여정상장도상피조직불동,표현위hCE-1고표체,이궤호불표체hCE-2.결론:Caco-2세포CES표체여정상장도상피조직존재교대차이,인차재사용Caco-2세포평개지류약물구복흡수시응십분근신.
