中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
16期
1243-1247
,共5页
赵淑欣%吕娟丽%章俊麟%姜娟%王坚成%崔征%张强
趙淑訢%呂娟麗%章俊麟%薑娟%王堅成%崔徵%張彊
조숙흔%려연려%장준린%강연%왕견성%최정%장강
9-硝基喜树碱%自乳化微乳%内酯型%静脉注射%药动学
9-硝基喜樹堿%自乳化微乳%內酯型%靜脈註射%藥動學
9-초기희수감%자유화미유%내지형%정맥주사%약동학
目的 制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应.方法 以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-Nc自微乳.以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应.结果 分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20:40:40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性.与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例.大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23 072.24,20 676.33和8 954.97 μg·min·L-1.结论 自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应.
目的 製備9-硝基喜樹堿(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),併攷察其對9-NC內酯型的體內外保護效應.方法 以油痠乙酯為油相,Cremophor EL或Tween 80為乳化劑,PEG-400和無水乙醇為助乳化劑,製得2種9-Nc自微乳.以9-NC溶液劑為對照,攷察自微乳對9-NC內酯型結構的體內外保護效應.結果 分彆以Cremophor EL和Tween 80為乳化劑的自乳化油(油相-乳化劑-助乳化劑=20:40:40)在稀釋倍數為20倍的水相中均可自髮形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒徑分彆為(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta電位分彆為-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理穩定性.與溶液劑(9-NCSol)相比,微乳能顯著降低內酯型水解開環轉變為羧痠鹽型的速度,有利于提高體內9-NC活性結構(內酯型)的比例.大鼠靜脈註射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液劑(9-NCSol)後血漿中內酯型9-NC的AUC0-∞分彆為23 072.24,20 676.33和8 954.97 μg·min·L-1.結論 自微乳對9-NC內酯型具有顯著的體內外保護效應.
목적 제비9-초기희수감(9-nitrocamptothecin,9-NC)자유화미유(자미유),병고찰기대9-NC내지형적체내외보호효응.방법 이유산을지위유상,Cremophor EL혹Tween 80위유화제,PEG-400화무수을순위조유화제,제득2충9-Nc자미유.이9-NC용액제위대조,고찰자미유대9-NC내지형결구적체내외보호효응.결과 분별이Cremophor EL화Tween 80위유화제적자유화유(유상-유화제-조유화제=20:40:40)재희석배수위20배적수상중균가자발형성O/W형미유액(9-NCME-C혹9-NCME-T),립경분별위(30.2±4.6)화(21.8±4.2)nm,Zeta전위분별위-(2.9±0.7)화-(8.1±0.9)mV,차구유량호적물리은정성.여용액제(9-NCSol)상비,미유능현저강저내지형수해개배전변위최산염형적속도,유리우제고체내9-NC활성결구(내지형)적비례.대서정맥주사미유(9-NCME-C화9-NCME-T)화용액제(9-NCSol)후혈장중내지형9-NC적AUC0-∞분별위23 072.24,20 676.33화8 954.97 μg·min·L-1.결론 자미유대9-NC내지형구유현저적체내외보호효응.
