中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2008年
4期
306-311
,共6页
CHI Yu-shi%张惠斌%HUANG Wen-long%周金培%ZHOU Ying-hong%钱海
CHI Yu-shi%張惠斌%HUANG Wen-long%週金培%ZHOU Ying-hong%錢海
CHI Yu-shi%장혜빈%HUANG Wen-long%주금배%ZHOU Ying-hong%전해
胰高血糖素样肽-1%固相合成%微波辐射%降血糖活性
胰高血糖素樣肽-1%固相閤成%微波輻射%降血糖活性
이고혈당소양태-1%고상합성%미파복사%강혈당활성
目的:提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)对二肽激肽酶(DPP Ⅳ)的稳定性.方法:以Rink Amide-MBHA树脂为载体,采用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成策略,运用微波照射促进合成GLP-1类似物,最后经过反相制备高效液相色谱纯化得到目标多肽纯品.结果:所合成的GLP=1及其类似物的相对分子质量和纯度均经过电喷雾质谱和高效液相色谱确证.降血糖活性研究结果显示,改造后的GLP-1类似物有很好的降血糖活性且作用时间较长.结论:修饰后的GLP-1类似物在保留降糖活性的同时延长了作用时间,这为开发新型抗糖尿病药物提供了基础.
目的:提高胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)對二肽激肽酶(DPP Ⅳ)的穩定性.方法:以Rink Amide-MBHA樹脂為載體,採用Fmoc/t-Bu正交保護固相閤成策略,運用微波照射促進閤成GLP-1類似物,最後經過反相製備高效液相色譜純化得到目標多肽純品.結果:所閤成的GLP=1及其類似物的相對分子質量和純度均經過電噴霧質譜和高效液相色譜確證.降血糖活性研究結果顯示,改造後的GLP-1類似物有很好的降血糖活性且作用時間較長.結論:脩飾後的GLP-1類似物在保留降糖活性的同時延長瞭作用時間,這為開髮新型抗糖尿病藥物提供瞭基礎.
목적:제고이고혈당소양태-1(GLP-1)대이태격태매(DPP Ⅳ)적은정성.방법:이Rink Amide-MBHA수지위재체,채용Fmoc/t-Bu정교보호고상합성책략,운용미파조사촉진합성GLP-1유사물,최후경과반상제비고효액상색보순화득도목표다태순품.결과:소합성적GLP=1급기유사물적상대분자질량화순도균경과전분무질보화고효액상색보학증.강혈당활성연구결과현시,개조후적GLP-1유사물유흔호적강혈당활성차작용시간교장.결론:수식후적GLP-1유사물재보류강당활성적동시연장료작용시간,저위개발신형항당뇨병약물제공료기출.
