CAJ | 학술논문

目的:通过比较金铃子散不同配比方对肝细胞色素P450 3A4(cytochrome P450 3A4,简称CYP 3A4)活性的影响,探讨其配伍规律.方法:按L9(34)正交表,设计9个不同配比组方.体外实验采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定不同配比方对CYP 3A4的半数抑制浓度(IC50)；体内实验采用大鼠,口服给予金铃子散不同配比方5d后注射探针药物睾酮,通过微透析探针采集肝脏部位样品,HPLC测定6-β-羟基-睾酮和原型物睾酮浓度,二者浓度之比作为CYP 3A4酶活性指标.结果:川楝子、延胡索单味提取物和配比方1～9体外对肝药酶CYP 3A4的IC50分别为(2.59±0.33),(0.87±0.30),(1.14±0.20),(1.00±0.13),(1.19±0.10),(2.33±0.15),(1.39±0.19),(1.14±0.20),(1.29±0.14),(1.43±0.32),(1.49±0.28)mg-L-1;体内实验结果显示:与正常对照组比较,金铃子散不同配比方、川楝子和延胡索单味提取物处理组大鼠CYP 3A4的酶活性均降低,金铃子散配比方抑制CYP 3A4酶活性的强弱顺序:方1(方4)＞方7＞方2(方5)＞方8＞方3＞方9.结论:不同配比方对CYP 3A4酶的活性均有影响,川楝子和延胡索配伍显示出协同抑制作用.
목적:통과비교금령자산불동배비방대간세포색소P450 3A4(cytochrome P450 3A4,간칭CYP 3A4)활성적영향,탐토기배오규률.방법:안L9(34)정교표,설계9개불동배비조방.체외실험채용대서간미립체부육체계,측정불동배비방대CYP 3A4적반수억제농도(IC50)；체내실험채용대서,구복급여금령자산불동배비방5d후주사탐침약물고동,통과미투석탐침채집간장부위양품,HPLC측정6-β-간기-고동화원형물고동농도,이자농도지비작위CYP 3A4매활성지표.결과:천련자、연호색단미제취물화배비방1～9체외대간약매CYP 3A4적IC50분별위(2.59±0.33),(0.87±0.30),(1.14±0.20),(1.00±0.13),(1.19±0.10),(2.33±0.15),(1.39±0.19),(1.14±0.20),(1.29±0.14),(1.43±0.32),(1.49±0.28)mg-L-1;체내실험결과현시:여정상대조조비교,금령자산불동배비방、천련자화연호색단미제취물처리조대서CYP 3A4적매활성균강저,금령자산배비방억제CYP 3A4매활성적강약순서:방1(방4)＞방7＞방2(방5)＞방8＞방3＞방9.결론:불동배비방대CYP 3A4매적활성균유영향,천련자화연호색배오현시출협동억제작용.