中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2012年
7期
950-954
,共5页
张维%陈敏纯%李健康%贾艳艳%宋颖%鹿成韬%文爱东
張維%陳敏純%李健康%賈豔豔%宋穎%鹿成韜%文愛東
장유%진민순%리건강%가염염%송영%록성도%문애동
匹伐他汀%液质联用色谱法%药动学
匹伐他汀%液質聯用色譜法%藥動學
필벌타정%액질련용색보법%약동학
目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中匹伐他汀的浓度,研究其在中国健康受试者体内的单、多剂量药动学过程.方法:20名健康志愿者随机分为2组,每组10人(男女各半),分别口服低、中、高3个剂量(1,2,4 mg)进行单剂量药动学研究,2mg剂量组继续给药(每日1次,连续7 d),进行多剂量药动学研究.采用LC-MS/MS法测定血浆中匹伐他汀的浓度,并采用WinNonLin6.2计算药动学参数.结果:健康受试者单剂量口服1、2、4mg匹伐他汀钙片后的药动学参数:t1/2分别为(11.29±4.28)h、(13.52±5.65)h和(11.87±2.87)h;tmax分别为(0.78±0.32)h、(0.75±0.17)h和(0.93±0.31)h;Cmax分别为(15.80±7.34)ng·ml-1、(36.54±6.29)ng·ml-1和(61.32±15.09)ng·ml-1;AUC(0-48)分别为(36.46±21.86)ng·h·ml-1、(107.90±28.55)ng·h·ml-1和(187.76±62.62)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)分别为(40.91±23.20)ng·h·ml-1、(112.97±29.08)ng·h·ml-1和(197.55±68.51)ng·h·ml-1.多剂量组口服2mg匹伐他汀后的药动学参数:t1/2为(13.07±2.16)h,tmax为(0.68±0.12)h,Cmax为(33.88±6.91)ng·ml-1,AUCss为(68.21±20.82)ng·h·ml-1,AUC(0-48)为(77.78±26.50)ng·h·ml-1,AUC(0-∞)为(82.59±26.58)ng·h·ml-1.匹伐他汀钙多次给药达稳态后,药动学参数tmax、t1/2与单次给药一致.结论:在1~4mg剂量范围内匹伐他汀的AUC(0-48)、AUC(0-∞)、Cmax均与剂量呈线性关系;匹伐他汀在连续多次给药后,无体内蓄积现象;匹伐他汀的体内过程在男女性别间无显著差异.
目的:建立LC-MS/MS法測定人血漿中匹伐他汀的濃度,研究其在中國健康受試者體內的單、多劑量藥動學過程.方法:20名健康誌願者隨機分為2組,每組10人(男女各半),分彆口服低、中、高3箇劑量(1,2,4 mg)進行單劑量藥動學研究,2mg劑量組繼續給藥(每日1次,連續7 d),進行多劑量藥動學研究.採用LC-MS/MS法測定血漿中匹伐他汀的濃度,併採用WinNonLin6.2計算藥動學參數.結果:健康受試者單劑量口服1、2、4mg匹伐他汀鈣片後的藥動學參數:t1/2分彆為(11.29±4.28)h、(13.52±5.65)h和(11.87±2.87)h;tmax分彆為(0.78±0.32)h、(0.75±0.17)h和(0.93±0.31)h;Cmax分彆為(15.80±7.34)ng·ml-1、(36.54±6.29)ng·ml-1和(61.32±15.09)ng·ml-1;AUC(0-48)分彆為(36.46±21.86)ng·h·ml-1、(107.90±28.55)ng·h·ml-1和(187.76±62.62)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)分彆為(40.91±23.20)ng·h·ml-1、(112.97±29.08)ng·h·ml-1和(197.55±68.51)ng·h·ml-1.多劑量組口服2mg匹伐他汀後的藥動學參數:t1/2為(13.07±2.16)h,tmax為(0.68±0.12)h,Cmax為(33.88±6.91)ng·ml-1,AUCss為(68.21±20.82)ng·h·ml-1,AUC(0-48)為(77.78±26.50)ng·h·ml-1,AUC(0-∞)為(82.59±26.58)ng·h·ml-1.匹伐他汀鈣多次給藥達穩態後,藥動學參數tmax、t1/2與單次給藥一緻.結論:在1~4mg劑量範圍內匹伐他汀的AUC(0-48)、AUC(0-∞)、Cmax均與劑量呈線性關繫;匹伐他汀在連續多次給藥後,無體內蓄積現象;匹伐他汀的體內過程在男女性彆間無顯著差異.
목적:건립LC-MS/MS법측정인혈장중필벌타정적농도,연구기재중국건강수시자체내적단、다제량약동학과정.방법:20명건강지원자수궤분위2조,매조10인(남녀각반),분별구복저、중、고3개제량(1,2,4 mg)진행단제량약동학연구,2mg제량조계속급약(매일1차,련속7 d),진행다제량약동학연구.채용LC-MS/MS법측정혈장중필벌타정적농도,병채용WinNonLin6.2계산약동학삼수.결과:건강수시자단제량구복1、2、4mg필벌타정개편후적약동학삼수:t1/2분별위(11.29±4.28)h、(13.52±5.65)h화(11.87±2.87)h;tmax분별위(0.78±0.32)h、(0.75±0.17)h화(0.93±0.31)h;Cmax분별위(15.80±7.34)ng·ml-1、(36.54±6.29)ng·ml-1화(61.32±15.09)ng·ml-1;AUC(0-48)분별위(36.46±21.86)ng·h·ml-1、(107.90±28.55)ng·h·ml-1화(187.76±62.62)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)분별위(40.91±23.20)ng·h·ml-1、(112.97±29.08)ng·h·ml-1화(197.55±68.51)ng·h·ml-1.다제량조구복2mg필벌타정후적약동학삼수:t1/2위(13.07±2.16)h,tmax위(0.68±0.12)h,Cmax위(33.88±6.91)ng·ml-1,AUCss위(68.21±20.82)ng·h·ml-1,AUC(0-48)위(77.78±26.50)ng·h·ml-1,AUC(0-∞)위(82.59±26.58)ng·h·ml-1.필벌타정개다차급약체은태후,약동학삼수tmax、t1/2여단차급약일치.결론:재1~4mg제량범위내필벌타정적AUC(0-48)、AUC(0-∞)、Cmax균여제량정선성관계;필벌타정재련속다차급약후,무체내축적현상;필벌타정적체내과정재남녀성별간무현저차이.
