化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2001年
10期
1660-1666
,共7页
膦肽核酸%手性%还原氨化
膦肽覈痠%手性%還原氨化
련태핵산%수성%환원안화
肽核酸是一种潜在的反义和反基因药物.膦肽结构的引入克服了肽核酸低水溶性和低细胞膜通透性等缺点,有利于肽核酸的应用.本研究报道手性膦肽核酸单体的合成.还原氨化方法被用于实现N-Boc,N-Fmoc保护的丙氨醛与甘氨膦酸二酯的偶联,BBC-Cl,FEP等缩合剂被用于实现碱基侧链和母链的高效缩合.
肽覈痠是一種潛在的反義和反基因藥物.膦肽結構的引入剋服瞭肽覈痠低水溶性和低細胞膜通透性等缺點,有利于肽覈痠的應用.本研究報道手性膦肽覈痠單體的閤成.還原氨化方法被用于實現N-Boc,N-Fmoc保護的丙氨醛與甘氨膦痠二酯的偶聯,BBC-Cl,FEP等縮閤劑被用于實現堿基側鏈和母鏈的高效縮閤.
태핵산시일충잠재적반의화반기인약물.련태결구적인입극복료태핵산저수용성화저세포막통투성등결점,유리우태핵산적응용.본연구보도수성련태핵산단체적합성.환원안화방법피용우실현N-Boc,N-Fmoc보호적병안철여감안련산이지적우련,BBC-Cl,FEP등축합제피용우실현감기측련화모련적고효축합.
