药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
7期
669-677
,共9页
Bcl-2%抑制剂%凋亡%药物设计
Bcl-2%抑製劑%凋亡%藥物設計
Bcl-2%억제제%조망%약물설계
细胞的凋亡是维持机体平衡的重要因素.细胞凋亡由一系列细胞因子调控.Bcl-2蛋白家族是细胞凋亡的关键性调节因子.Bcl-2家族分为抗凋亡和促凋亡两个亚族,他们的相互作用对细胞凋亡信号传导起调控作用.很多肿瘤细胞高表达Bcl-2抗凋亡亚族成员Bcl-2/Bcl-xL.近年来,随着Bcl-2家族各成员的晶体结构相继阐明,人们开始寻找作用于Bcl-2家族抗凋亡亚族蛋白的小分子抑制剂.本文从药物设计角度对该方面的进展作一综述.
細胞的凋亡是維持機體平衡的重要因素.細胞凋亡由一繫列細胞因子調控.Bcl-2蛋白傢族是細胞凋亡的關鍵性調節因子.Bcl-2傢族分為抗凋亡和促凋亡兩箇亞族,他們的相互作用對細胞凋亡信號傳導起調控作用.很多腫瘤細胞高錶達Bcl-2抗凋亡亞族成員Bcl-2/Bcl-xL.近年來,隨著Bcl-2傢族各成員的晶體結構相繼闡明,人們開始尋找作用于Bcl-2傢族抗凋亡亞族蛋白的小分子抑製劑.本文從藥物設計角度對該方麵的進展作一綜述.
세포적조망시유지궤체평형적중요인소.세포조망유일계렬세포인자조공.Bcl-2단백가족시세포조망적관건성조절인자.Bcl-2가족분위항조망화촉조망량개아족,타문적상호작용대세포조망신호전도기조공작용.흔다종류세포고표체Bcl-2항조망아족성원Bcl-2/Bcl-xL.근년래,수착Bcl-2가족각성원적정체결구상계천명,인문개시심조작용우Bcl-2가족항조망아족단백적소분자억제제.본문종약물설계각도대해방면적진전작일종술.
