高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2007年
4期
621-626
,共6页
孙丽艳%褚泰伟%王毅%王祥云
孫麗豔%褚泰偉%王毅%王祥雲
손려염%저태위%왕의%왕상운
肽%噬菌体展示%聚乙二醇%131I标记%体内分布
肽%噬菌體展示%聚乙二醇%131I標記%體內分佈
태%서균체전시%취을이순%131I표기%체내분포
利用噬菌体展示技术,对荷人结肠癌CL-187裸鼠进行体内筛选,获得在肿瘤组织中富集的一条十二肽SVSVGMLPSHAP.为了标记131I,在N端连接酪氨酸合成了十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)对YP13进行化学修饰.RP-HPLC分离纯化YP13、mPEG-YP13和对照随机十三肽YR13(YEDIKPKTSLAFR)131I标记产物,放化纯度大于95%.RP-HPLC分析131I-YP13和131I-mPEG-YP13体内循环60 min后的血清,结果显示,131I-mPEG-YP13体内稳定性优于131I-YP13.这三种标记物在荷人结肠癌CL-187裸鼠体内的分布表明,131I-YP13和131I-mPEG-YP13在1和2h时的肿瘤摄取远远高于对照肽131I-YR13,二者的瘤血比随时间的延长而升高.131I-mPEG-YP13在肿瘤中的摄取随着时间的延长有所改善.因此,放射性碘标记的多肽YP13及其聚乙二醇修饰物可能成为新型结肠癌显像剂.
利用噬菌體展示技術,對荷人結腸癌CL-187裸鼠進行體內篩選,穫得在腫瘤組織中富集的一條十二肽SVSVGMLPSHAP.為瞭標記131I,在N耑連接酪氨痠閤成瞭十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用單甲基化聚乙二醇(mPEG5000)對YP13進行化學脩飾.RP-HPLC分離純化YP13、mPEG-YP13和對照隨機十三肽YR13(YEDIKPKTSLAFR)131I標記產物,放化純度大于95%.RP-HPLC分析131I-YP13和131I-mPEG-YP13體內循環60 min後的血清,結果顯示,131I-mPEG-YP13體內穩定性優于131I-YP13.這三種標記物在荷人結腸癌CL-187裸鼠體內的分佈錶明,131I-YP13和131I-mPEG-YP13在1和2h時的腫瘤攝取遠遠高于對照肽131I-YR13,二者的瘤血比隨時間的延長而升高.131I-mPEG-YP13在腫瘤中的攝取隨著時間的延長有所改善.因此,放射性碘標記的多肽YP13及其聚乙二醇脩飾物可能成為新型結腸癌顯像劑.
이용서균체전시기술,대하인결장암CL-187라서진행체내사선,획득재종류조직중부집적일조십이태SVSVGMLPSHAP.위료표기131I,재N단련접락안산합성료십삼태YP13(YSVSVGMLPSHAP).령외,이용단갑기화취을이순(mPEG5000)대YP13진행화학수식.RP-HPLC분리순화YP13、mPEG-YP13화대조수궤십삼태YR13(YEDIKPKTSLAFR)131I표기산물,방화순도대우95%.RP-HPLC분석131I-YP13화131I-mPEG-YP13체내순배60 min후적혈청,결과현시,131I-mPEG-YP13체내은정성우우131I-YP13.저삼충표기물재하인결장암CL-187라서체내적분포표명,131I-YP13화131I-mPEG-YP13재1화2h시적종류섭취원원고우대조태131I-YR13,이자적류혈비수시간적연장이승고.131I-mPEG-YP13재종류중적섭취수착시간적연장유소개선.인차,방사성전표기적다태YP13급기취을이순수식물가능성위신형결장암현상제.
