中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
7期
525-528
,共4页
杨世磊%戴晓健%汤新强%钟大放%陈笑艳
楊世磊%戴曉健%湯新彊%鐘大放%陳笑豔
양세뢰%대효건%탕신강%종대방%진소염
决奈达隆%代谢物SR35021%液相色谱-串联质谱%药动学
決奈達隆%代謝物SR35021%液相色譜-串聯質譜%藥動學
결내체륭%대사물SR35021%액상색보-천련질보%약동학
建立了LC-MS/MS法同时测定Beagle犬血浆中的决奈达隆及其N-去丁基代谢物SR35021,并考察了盐酸决奈达隆片在Beagle犬内的药动学.采用C18色谱柱,以乙腈-甲醇-5 mmol/L乙酸铵溶液-甲酸(55:10:35:0.07)为流动相,大气压化学电离源,多反应监测(MRM)方式,正离子检测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 557→100(决奈达隆)、m/z 501→114(代谢物SR35021)和m/z 449→252（内标,托伐普坦）.血浆中决奈达隆及其代谢物SR35021均在0.2～200 ng/ml浓度范围内线性关系良好.两者的日内和日间RSD均小于10％.主要药动学参数如下:cmax (495±208)和(61.6±15.9) ng/ml；tmax (1.67±0.61)和(1.75±0.42)h；t1/2 (5.92±0.59)和(3.01±0.60)h；AUC0-t(2785±1409)和(325±137) ng·h·ml-1； AUC0-∞(2793±1412)和(328±136) ng·h·ml-1.
建立瞭LC-MS/MS法同時測定Beagle犬血漿中的決奈達隆及其N-去丁基代謝物SR35021,併攷察瞭鹽痠決奈達隆片在Beagle犬內的藥動學.採用C18色譜柱,以乙腈-甲醇-5 mmol/L乙痠銨溶液-甲痠(55:10:35:0.07)為流動相,大氣壓化學電離源,多反應鑑測(MRM)方式,正離子檢測.用于定量分析的離子反應分彆為m/z 557→100(決奈達隆)、m/z 501→114(代謝物SR35021)和m/z 449→252（內標,託伐普坦）.血漿中決奈達隆及其代謝物SR35021均在0.2～200 ng/ml濃度範圍內線性關繫良好.兩者的日內和日間RSD均小于10％.主要藥動學參數如下:cmax (495±208)和(61.6±15.9) ng/ml；tmax (1.67±0.61)和(1.75±0.42)h；t1/2 (5.92±0.59)和(3.01±0.60)h；AUC0-t(2785±1409)和(325±137) ng·h·ml-1； AUC0-∞(2793±1412)和(328±136) ng·h·ml-1.
건립료LC-MS/MS법동시측정Beagle견혈장중적결내체륭급기N-거정기대사물SR35021,병고찰료염산결내체륭편재Beagle견내적약동학.채용C18색보주,이을정-갑순-5 mmol/L을산안용액-갑산(55:10:35:0.07)위류동상,대기압화학전리원,다반응감측(MRM)방식,정리자검측.용우정량분석적리자반응분별위m/z 557→100(결내체륭)、m/z 501→114(대사물SR35021)화m/z 449→252（내표,탁벌보탄）.혈장중결내체륭급기대사물SR35021균재0.2～200 ng/ml농도범위내선성관계량호.량자적일내화일간RSD균소우10％.주요약동학삼수여하:cmax (495±208)화(61.6±15.9) ng/ml；tmax (1.67±0.61)화(1.75±0.42)h；t1/2 (5.92±0.59)화(3.01±0.60)h；AUC0-t(2785±1409)화(325±137) ng·h·ml-1； AUC0-∞(2793±1412)화(328±136) ng·h·ml-1.
