解放军药学学报
解放軍藥學學報
해방군약학학보
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
2012年
4期
292-294,299
,共4页
邓鸣%李敬来%乔建忠%王晓英%张小琼%张振清
鄧鳴%李敬來%喬建忠%王曉英%張小瓊%張振清
산명%리경래%교건충%왕효영%장소경%장진청
抗抑郁药%YL-0919%LC-MS/MS%多次给药%药代动力学
抗抑鬱藥%YL-0919%LC-MS/MS%多次給藥%藥代動力學
항억욱약%YL-0919%LC-MS/MS%다차급약%약대동역학
目的 研究5-HTIA受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在比格犬体内多次给药的药代动力学.方法 比格犬按1.5 mg ·kg -剂量灌胃给药,第1天和第5天各给药1次,第2～4天每大给药2次.采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 首次和末次口服YL-0919(1.5 mg ·kg-1)后,主要药代动力学参数为:Cmax分别为( 287.73±106.50)和(220.07±58.90) ng·ml-1；tmax分别为(1.10±0.55)和(0.95±0.67) h;t1/2z分别为(3.28±0.85)和(3.02±1.20) h;MRT(0～24)分别为(4.16±0.59)和(3.81±1.22)h；AUC(0-24)分别为(1242.10±462.27)和(922.29±345.29) ng·h·ml-1；AUC(0～∞)分别为(1251.23±464.03)和(938.57±350.30) ng·h·ml-1; CL2/F分别为(1.41±0.74)和(1.95±1.23) L·h-1·kg-1; Vz/F分别为(6.43±2.79)和(7.11±1.90)L·kg-1.经配对t检验,多次给药达稳态后除AUC(0-24)和AUC(0-∞)降低外,其余药动学参数差异均无统计学意义.结论 YL-0919在比格犬体内多次给药后无明显蓄积作用.
目的 研究5-HTIA受體激動和5-HT重攝取抑製雙靶標新藥YL-0919在比格犬體內多次給藥的藥代動力學.方法 比格犬按1.5 mg ·kg -劑量灌胃給藥,第1天和第5天各給藥1次,第2～4天每大給藥2次.採用LC-MS/MS法測定血漿中YL-0919濃度,用DAS 2.0軟件計算藥動學參數.結果 首次和末次口服YL-0919(1.5 mg ·kg-1)後,主要藥代動力學參數為:Cmax分彆為( 287.73±106.50)和(220.07±58.90) ng·ml-1；tmax分彆為(1.10±0.55)和(0.95±0.67) h;t1/2z分彆為(3.28±0.85)和(3.02±1.20) h;MRT(0～24)分彆為(4.16±0.59)和(3.81±1.22)h；AUC(0-24)分彆為(1242.10±462.27)和(922.29±345.29) ng·h·ml-1；AUC(0～∞)分彆為(1251.23±464.03)和(938.57±350.30) ng·h·ml-1; CL2/F分彆為(1.41±0.74)和(1.95±1.23) L·h-1·kg-1; Vz/F分彆為(6.43±2.79)和(7.11±1.90)L·kg-1.經配對t檢驗,多次給藥達穩態後除AUC(0-24)和AUC(0-∞)降低外,其餘藥動學參數差異均無統計學意義.結論 YL-0919在比格犬體內多次給藥後無明顯蓄積作用.
목적 연구5-HTIA수체격동화5-HT중섭취억제쌍파표신약YL-0919재비격견체내다차급약적약대동역학.방법 비격견안1.5 mg ·kg -제량관위급약,제1천화제5천각급약1차,제2～4천매대급약2차.채용LC-MS/MS법측정혈장중YL-0919농도,용DAS 2.0연건계산약동학삼수.결과 수차화말차구복YL-0919(1.5 mg ·kg-1)후,주요약대동역학삼수위:Cmax분별위( 287.73±106.50)화(220.07±58.90) ng·ml-1；tmax분별위(1.10±0.55)화(0.95±0.67) h;t1/2z분별위(3.28±0.85)화(3.02±1.20) h;MRT(0～24)분별위(4.16±0.59)화(3.81±1.22)h；AUC(0-24)분별위(1242.10±462.27)화(922.29±345.29) ng·h·ml-1；AUC(0～∞)분별위(1251.23±464.03)화(938.57±350.30) ng·h·ml-1; CL2/F분별위(1.41±0.74)화(1.95±1.23) L·h-1·kg-1; Vz/F분별위(6.43±2.79)화(7.11±1.90)L·kg-1.경배대t검험,다차급약체은태후제AUC(0-24)화AUC(0-∞)강저외,기여약동학삼수차이균무통계학의의.결론 YL-0919재비격견체내다차급약후무명현축적작용.
