海峡药学
海峽藥學
해협약학
STRAIT PHARMACEUTICAL JOURNAL
2012年
8期
236-238
,共3页
替比夫定%抗乙肝药%合成
替比伕定%抗乙肝藥%閤成
체비부정%항을간약%합성
目的 优化替比夫定的合成工艺.方法 L-阿拉伯糖经加成环合、亲核取代反应制得1-(2-乙氧羰基丙烯基)-2-氨基-β-L-阿糖呋喃[1′,2′:4,5]-2-噁唑啉氢溴酸盐(4),4在碱及Pd/Al2O3的作用下发生环合异构化,继而与乙酰溴反应进行保护卤代,Pd/C催化氢化脱卤,最后水解得到抗乙肝药替比夫定(1).结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约37％.
目的 優化替比伕定的閤成工藝.方法 L-阿拉伯糖經加成環閤、親覈取代反應製得1-(2-乙氧羰基丙烯基)-2-氨基-β-L-阿糖呋喃[1′,2′:4,5]-2-噁唑啉氫溴痠鹽(4),4在堿及Pd/Al2O3的作用下髮生環閤異構化,繼而與乙酰溴反應進行保護滷代,Pd/C催化氫化脫滷,最後水解得到抗乙肝藥替比伕定(1).結果與結論 目標化閤物的結構經1H-NMR、MS譜確證.此工藝路線成本低廉,操作簡便,適閤工業化生產,總收率約37％.
목적 우화체비부정적합성공예.방법 L-아랍백당경가성배합、친핵취대반응제득1-(2-을양탄기병희기)-2-안기-β-L-아당부남[1′,2′:4,5]-2-오서람경추산염(4),4재감급Pd/Al2O3적작용하발생배합이구화,계이여을선추반응진행보호서대,Pd/C최화경화탈서,최후수해득도항을간약체비부정(1).결과여결론 목표화합물적결구경1H-NMR、MS보학증.차공예로선성본저렴,조작간편,괄합공업화생산,총수솔약37％.
