科技创新导报
科技創新導報
과기창신도보
SCIENCE AND TECHNOLOGY CONSULTING HERALD
2008年
12期
206
,共1页
内吗啡肽%类似物%阿片受体%构效关系
內嗎啡肽%類似物%阿片受體%構效關繫
내마배태%유사물%아편수체%구효관계
本文采用片段缩合的液相多肽合成方法合成了内吗啡肤母体及其类似物共8个化合物,通过质谱鉴定其分子量.通过豚鼠回肠纵行肌实验(GPI)和小鼠输精管实验(MVD)鉴定它们的离体活性,结果表明内吗啡肽碳末端为中性或弱碱性有利于内吗啡肽跟μ阿片受体的结合,不利于跟δ阿片受体的结合;芳环朝向能大大影响其受体素和性和选择性.
本文採用片段縮閤的液相多肽閤成方法閤成瞭內嗎啡膚母體及其類似物共8箇化閤物,通過質譜鑒定其分子量.通過豚鼠迴腸縱行肌實驗(GPI)和小鼠輸精管實驗(MVD)鑒定它們的離體活性,結果錶明內嗎啡肽碳末耑為中性或弱堿性有利于內嗎啡肽跟μ阿片受體的結閤,不利于跟δ阿片受體的結閤;芳環朝嚮能大大影響其受體素和性和選擇性.
본문채용편단축합적액상다태합성방법합성료내마배부모체급기유사물공8개화합물,통과질보감정기분자량.통과돈서회장종행기실험(GPI)화소서수정관실험(MVD)감정타문적리체활성,결과표명내마배태탄말단위중성혹약감성유리우내마배태근μ아편수체적결합,불리우근δ아편수체적결합;방배조향능대대영향기수체소화성화선택성.